Cdk5 Ativadores

Os activadores comuns de Cdk5 incluem, mas não estão limitados a Roscovitina CAS 186692-46-6, Olomoucina CAS 101622-51-9, Kenpaullone CAS 142273-20-9, Forskolin CAS 66575-29-9 e Curcumina CAS 458-37-7.

Os activadores da Cdk5 são uma classe de substâncias químicas que se ligam à proteína Cdk5, direta ou indiretamente, para aumentar a sua atividade enzimática. Vários destes compostos, como a Roscovitina e a Olomoucina, actuam através de uma ligação competitiva para modular a atividade da Cdk5. Nesta categoria, ou se ligam diretamente ao sítio ativo ou alteram a conformação da proteína para facilitar a sua ativação. Algumas destas substâncias químicas exercem os seus efeitos regulando os processos celulares e as cascatas de sinalização que influenciam a atividade da Cdk5. Por exemplo, a forskolina eleva os níveis de AMPc, desencadeando uma cascata a jusante que, em última análise, conduz à ativação da Cdk5.

Outros compostos actuam modificando o meio bioquímico circundante para criar condições favoráveis à ativação da Cdk5. Por exemplo, a curcumina induz a produção de espécies reactivas de oxigénio (ROS), que modulam as cinases a montante que afectam a Cdk5. A tapsigargina e a ionomicina obtêm um resultado semelhante perturbando a homeostase do cálcio, activando assim a calpaína, que por sua vez ativa a Cdk5. Vários produtos químicos, como a rapamicina e o ácido ocadaico, actuam inibindo enzimas ou vias que servem de supressores da Cdk5, aumentando assim efetivamente a atividade da Cdk5.