CD3-δ Inibidores
Os inibidores comuns de CD3-δ incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, o ácido micofenólico CAS 24280-93-1, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o FTY720 CAS 162359-56-0.
Os inibidores de CD3-δ compreendem um conjunto diversificado de compostos que modulam eficazmente a ativação das células T, visando as principais vias de sinalização. Estes inibidores exercem os seus efeitos diretamente no CD3-δ ou indiretamente através da interferência em cascatas a jusante cruciais para a função das células T. A ciclosporina A e o tacrolimus, ambos inibidores da calcineurina, perturbam o eixo de sinalização calcineurina-NFAT, inibindo indiretamente as vias mediadas por CD3-δ. O ácido micofenólico, um inibidor seletivo da IMPDH, interfere com a síntese de novo de purinas, suprimindo indiretamente os eventos de sinalização relacionados com CD3-δ.
A rapamicina, o fingolimod e o sirolimus actuam indiretamente através da inibição do mTOR, um regulador central das vias de ativação das células T. Estes compostos, formando complexos com FKBP12, interrompem os processos dependentes de mTOR, levando à inibição indireta da sinalização mediada por CD3-δ. Além disso, o fingolimod modula os receptores de esfingosina-1-fosfato para influenciar o tráfico de células T. O péptido auto-inibitório da calcineurina mimetiza o domínio auto-inibitório da calcineurina, ligando-se competitivamente para inibir a sua atividade e suprimindo indiretamente os eventos relacionados com CD3-δ. O U73122, um inibidor da PLC, e o Pimecrolimus, um inibidor da calcineurina, têm como alvo os eventos iniciais na sinalização do recetor de células T, levando à inibição indireta do CD3-δ. O CNI-1493 interfere com a ativação do NF-κB através da inibição da IKKβ, proporcionando um mecanismo indireto para suprimir as vias mediadas pelo CD3-δ. O sirolimus, o tofacitinib e o IMD 0354 alargam ainda mais o espetro dos inibidores de CD3-δ, visando mTOR, JAKs e IKKβ, respetivamente.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe o CD3-δ indiretamente ao interferir com a via de sinalização calcineurina-NFAT. Forma um complexo com a ciclofilina, que, por sua vez, inibe a calcineurina. Esta perturbação impede a desfosforilação e a translocação nuclear do NFAT, suprimindo assim a ativação das células T e inibindo indiretamente a sinalização mediada pelo CD3-δ. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O tacrolimus actua como inibidor indireto do CD3-δ ao ligar-se ao FKBP12, formando um complexo que inibe a calcineurina. A inibição da calcineurina interrompe a ativação do NFAT, impedindo a sua translocação para o núcleo. Esta interferência no eixo de sinalização calcineurina-NFAT resulta na supressão da ativação das células T e, consequentemente, na inibição indireta das vias mediadas por CD3-δ. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
O ácido micofenólico inibe o CD3-δ indiretamente, interferindo na síntese de novo dos nucleótidos de guanina. Tem como alvo específico a inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH), uma enzima chave na via de síntese de purina de novo. Ao inibir a IMPDH, o ácido micofenólico perturba a proliferação das células T, levando à inibição indireta das cascatas de sinalização mediadas por CD3-δ. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe indiretamente o CD3-δ ao formar um complexo com o FKBP12, que por sua vez inibe o mTOR (alvo da rapamicina nos mamíferos). A inibição do mTOR interrompe as vias de sinalização a jusante, cruciais para a ativação das células T e a função efectora, suprimindo indiretamente a sinalização mediada por CD3-δ. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O fingolimod inibe o CD3-δ indiretamente, actuando como modulador dos receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P). Ao internalizar os receptores S1P nas células T, impede a sua saída dos gânglios linfáticos, conduzindo a uma redução das células T circulantes e à subsequente inibição indireta dos eventos de sinalização mediados por CD3-δ. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
O pimecrolimus inibe indiretamente o CD3-δ, actuando como inibidor da calcineurina. À semelhança do tacrolimus, forma um complexo com FKBP12, inibindo a calcineurina e interrompendo o eixo de sinalização calcineurina-NFAT. Esta interferência impede a translocação do NFAT para o núcleo, resultando na inibição indireta da ativação das células T mediada por CD3-δ. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
O IMD 0354 inibe o CD3-δ indiretamente ao visar o IKKβ, um regulador-chave da via do NF-κB. Ao bloquear a atividade da IKKβ, interrompe a via canónica do NF-κB, conduzindo à inibição indireta da ativação das células T mediada por CD3-δ. | ||||||