Os activadores CB2 são substâncias químicas que aumentam diretamente a atividade funcional da CB2, uma proteína que se sabe estar envolvida em funções imunomoduladoras. A maioria destes compostos são agonistas selectivos do CB2, o que significa que se ligam especificamente aos receptores CB2 e desencadeiam uma série de eventos de sinalização intracelular que conduzem à ativação do CB2. Esta ativação pode levar ao início dos efeitos a jusante do CB2, que estão largamente associados a funções imunomoduladoras. Exemplos destes compostos incluem JWH-133, AM1241, HU-308, GW842166X, L-759633 e L-759656. Estes compostos, ao ligarem-se ao CB2, aumentam a sua atividade funcional, reforçando assim as funções imunomoduladoras do CB2.
Outros compostos, como BAY 59-3074, UR-144, A-836339, AM1714, JTE-907 e LY2828360, também actuam ligando-se ao CB2 e desencadeando eventos de sinalização intracelular que aumentam a atividade funcional do CB2. Estes compostos conduzem igualmente a um aumento dos efeitos imunomoduladores associados ao CB2. A ligação destes compostos ao CB2 desencadeia cascatas de sinalização que, por sua vez, aumentam a atividade funcional do CB2, reforçando assim a execução das suas funções imunomoduladoras. Os mecanismos de ação através dos quais estes activadores CB2 funcionam sublinham o papel fundamental do CB2 na regulação imunitária. A natureza selectiva destes compostos sugere o potencial para uma ativação específica e orientada do CB2, ilustrando assim o papel crítico do CB2 na modulação das respostas imunitárias.
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