CB1 Inibidores
Os inibidores comuns da CB1 incluem, entre outros, o MAFP CAS 188404-10-6, o Rimonabant CAS 168273-06-1, o Org 27569 CAS 868273-06-7 e a Pimozida CAS 2062-78-4.
Os inibidores CB1 representam uma classe química distinta que inclui compostos meticulosamente concebidos para atingir seletivamente o recetor canabinóide tipo 1 (recetor CB1). Predominantemente localizado no sistema nervoso central, o recetor CB1 é um recetor acoplado à proteína G fundamental para uma série de processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a perceção da dor, a regulação do apetite e as respostas emocionais. O papel fundamental dos receptores CB1 na mediação dos efeitos mediados pelos canabinóides sublinha a sua importância na orquestração de diversas funções biológicas.
Os inibidores do CB1, através da sua interação específica com os receptores CB1, perturbam o funcionamento normal destes receptores ao ligarem-se a eles. Esta interferência leva à modulação das vias de sinalização associadas aos efeitos mediados pelo CB1. A precisão dos inibidores CB1 reside na sua interação selectiva com os receptores CB1, o que permite exercer efeitos inibitórios na atividade CB1, poupando um impacto significativo noutros sistemas receptores. Caracterizados por uma elevada afinidade e especificidade para os receptores CB1, estes inibidores oferecem uma abordagem diferenciada para a modulação precisa das vias de sinalização mediadas pelo CB1. O desenvolvimento contínuo e a análise científica dos inibidores CB1 contribuem substancialmente para o avanço da nossa compreensão do funcionamento intrincado do sistema endocanabinóide e do seu envolvimento matizado numa série de processos fisiológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
O MAFP é um potente antagonista do recetor CB1 caracterizado pela sua cadeia acilo única que facilita as interações hidrofóbicas, aumentando a afinidade de ligação. A sua conformação estrutural permite um envolvimento seletivo com os locais receptores, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A reatividade do composto como halogeneto de ácido promove reacções de esterificação rápidas, que podem alterar a cinética da sua interação. Além disso, a lipofilicidade do MAFP ajuda na sua difusão através das membranas celulares, afectando a sua biodisponibilidade e dinâmica funcional. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
O rimonabant é um inibidor CB1 bem conhecido que foi anteriormente utilizado para controlo do peso. No entanto, foi retirado do mercado devido a preocupações de segurança. | ||||||
NESS 0327 | 494844-07-4 | sc-222054 sc-222054A | 1 mg 5 mg | $316.00 $1270.00 | 1 | |
O NESS 0327 é um modulador seletivo do recetor CB1 que se distingue pelos seus grupos funcionais únicos que permitem interações específicas de ligação de hidrogénio, aumentando a afinidade do recetor. A sua flexibilidade conformacional permite um envolvimento personalizado com o recetor, influenciando várias vias de sinalização intracelular. Como halogeneto de ácido, o NESS 0327 apresenta uma elevada reatividade, facilitando processos rápidos de acilação que podem afetar significativamente o seu perfil cinético e a interação com alvos biológicos. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
O AM-251 é um antagonista seletivo do recetor CB1, caracterizado pelas suas caraterísticas estruturais únicas que promovem interações hidrofóbicas específicas, aumentando a eficácia da ligação. A sua estrutura molecular rígida restringe as alterações conformacionais, conduzindo a um complexo recetor estável. Esta estabilidade influencia as cascatas de sinalização a jusante, enquanto a sua reatividade como halogeneto de ácido permite uma acilação eficiente, com impacto no seu comportamento cinético e nas interações com várias biomoléculas. | ||||||
LY-320135 | 176977-56-3 | sc-204066 sc-204066A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
O LY-320135 é um antagonista seletivo do recetor CB1 que se distingue pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais, aumentando a sua afinidade de ligação. A estrutura molecular flexível do composto permite ajustes conformacionais dinâmicos, facilitando o envolvimento ótimo do recetor. A sua reatividade como halogeneto de ácido permite reacções rápidas de acilação, influenciando a sua cinética de interação e modulando as vias de sinalização a jusante em sistemas biológicos complexos. | ||||||
AM 281 | 202463-68-1 | sc-202050 sc-202050A | 1 mg 5 mg | $31.00 $82.00 | 5 | |
O AM 281 é um antagonista seletivo do recetor CB1 caracterizado pelas suas interações hidrofóbicas únicas com a bolsa de ligação do recetor, que estabilizam a sua conformação para uma maior afinidade. O composto apresenta uma distribuição eletrónica distinta que influencia a sua reatividade, permitindo interações específicas com resíduos próximos. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, com impacto nos processos de dessensibilização e internalização do recetor, modulando assim eficazmente as respostas celulares. | ||||||
MJ 15 | 944154-76-1 | sc-361252 sc-361252A | 10 mg 50 mg | $179.00 $756.00 | ||
O MJ 15 é um modulador potente do recetor CB1 que se distingue pelo seu impedimento estérico único, que facilita a ligação selectiva ao local alostérico do recetor. Este composto apresenta uma capacidade notável de alterar a dinâmica conformacional do recetor, melhorando as vias de transdução de sinal. A sua natureza lipofílica promove a permeabilidade da membrana, influenciando a cinética da ativação do recetor e os subsequentes efeitos a jusante na sinalização neuronal. As interações moleculares específicas do composto contribuem para o seu papel regulador diferenciado nos processos celulares. | ||||||
Amauromine | 88360-87-6 | sc-391052 | 1 mg | $180.00 | ||
A amauromina é um antagonista seletivo do recetor CB1 caracterizado pela sua conformação estrutural única, que permite interações específicas com o local de ligação do recetor. Este composto exibe uma capacidade distinta de estabilizar estados inactivos do recetor, modulando assim as vias de sinalização subsequentes. As suas caraterísticas hidrofóbicas aumentam a sua afinidade para as membranas lipídicas, influenciando a cinética das interações entre o recetor e o fixador e alterando a dinâmica global da sinalização canabinóide nos tecidos neurais. | ||||||
AM 404 | 183718-77-6 | sc-207275 | 10 mg | $118.00 | ||
O AM 404 é um modulador potente do recetor CB1 conhecido pela sua capacidade única de perturbar a recaptação de endocanabinóides, aumentando assim a disponibilidade de canabinóides endógenos. A sua estrutura molecular facilita fortes interações hidrofóbicas com as bicamadas lipídicas, promovendo uma penetração eficaz na membrana. Este composto apresenta uma cinética rápida de ligação ao recetor, conduzindo a alterações significativas na libertação de neurotransmissores e na plasticidade sináptica, influenciando, em última análise, as vias de comunicação neural. | ||||||
Virodhamine hydrochloride | 443129-35-9 | sc-202853 | 5 mg | $131.00 | ||
O cloridrato de virodamina é um antagonista seletivo do recetor CB1 que apresenta uma modulação alostérica única, influenciando a conformação e a atividade do recetor. O seu equilíbrio hidrofílico e lipofílico distinto permite uma interação eficaz com as proteínas da membrana, aumentando a sua afinidade de ligação. O composto demonstra uma cinética de reação notável, com um rápido início de ação que altera as cascatas de sinalização intracelular. Esta modulação pode levar a alterações significativas nas respostas celulares, com impacto em vários processos fisiológicos. | ||||||