cathepsin B Ativadores
Os activadores comuns da catepsina B incluem, entre outros, o E-64 CAS 66701-25-5, o CA-074 CAS 134448-10-5, o NSC 405020 CAS 7497-07-6, o SID 26681509 CAS 958772-66-2 e o LY 364947 CAS 396129-53-6.
Os activadores da catepsina B constituem um conjunto diversificado de compostos com mecanismos de ação distintos, que permitem compreender a intrincada regulação desta protease. A catepsina B, uma cisteína protease lisossomal, desempenha um papel fundamental nos processos celulares, e a modulação da sua atividade por vários activadores reflecte a complexidade da sua rede reguladora. O E-64 e o CA-074 exemplificam a modulação direta da catepsina B, mas através de mecanismos diferentes. O E-64 interrompe a cascata proteolítica através da inibição de cisteína proteases, levando indiretamente a um aumento da atividade da catepsina B. Por outro lado, o CA-074 inibe diretamente a degradação da catepsina B, resultando na sua acumulação nos lisossomas e subsequente ativação. Estes mecanismos realçam o controlo intrincado da ativação da catepsina B no ambiente lisossomal.
Os activadores baseados em péptidos, como o GB111-NH2, imitam os substratos endógenos, induzindo alterações conformacionais na catepsina B e promovendo a sua atividade catalítica. Esta abordagem enfatiza a importância do reconhecimento do substrato na regulação da função da catepsina B. As pequenas moléculas como o NSC 405020 e o SID 26681509 seguem uma via indireta, influenciando as vias de sinalização. O NSC 405020 modula a sinalização mTOR, aumentando a autofagia e, consequentemente, a expressão da catepsina B. O SID 26681509, pelo contrário, aumenta a atividade da catepsina B através da modulação da via NF-κB, levando a uma regulação positiva da transcrição. O cloreto de amónio e a Concanamicina A oferecem uma perspetiva diferente ao activarem indiretamente a catepsina B através de alterações do pH lisossomal. Estes compostos estabilizam a catepsina B, impedindo a sua auto-degradação e assegurando uma atividade enzimática sustentada. O dipeptidil nitrilo e o LY364947 contribuem para a diversidade dos moduladores da catepsina B, inibindo reversivelmente a catepsina B e suprimindo a via de sinalização do TGF-β, respetivamente.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um inibidor da cisteína protease que ativa indiretamente a catepsina B. Ao inibir as cisteína proteases, incluindo a catepsina L, perturba a cascata proteolítica normal, conduzindo a um aumento da atividade da catepsina B devido à redução da concorrência. | ||||||
NSC 405020 | 7497-07-6 | sc-477738 | 10 mg | $105.00 | ||
O NSC 405020 é uma pequena molécula que ativa indiretamente a catepsina B através da modulação da via de sinalização mTOR. Suprime a atividade do mTOR, provocando um aumento da autofagia a jusante, o que leva a uma maior expressão e ativação da catepsina B. | ||||||
SID 26681509 | 958772-66-2 | sc-361358 sc-361358A | 10 mg 50 mg | $413.00 $1538.00 | 1 | |
O SID 26681509 é uma pequena molécula que ativa indiretamente a catepsina B através da modulação da via de sinalização do NF-κB. Promove a translocação nuclear do NF-κB, resultando na regulação positiva da transcrição da catepsina B e subsequente ativação. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY364947 é um inibidor seletivo da quinase do recetor de TGF-β que ativa indiretamente a catepsina B ao suprimir a via de sinalização do TGF-β. A inibição da sinalização do TGF-β leva a um aumento da expressão e ativação da catepsina B. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
O cloreto de amónio ativa indiretamente a catepsina B ao aumentar o pH lisossomal. Ao perturbar a acidificação lisossomal, estabiliza a catepsina B, impedindo a sua auto-degradação e conduzindo a um aumento da atividade enzimática. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
O CA-074 é um inibidor seletivo da catepsina B. A sua inibição impede diretamente a degradação da catepsina B, levando a uma acumulação da enzima ativa nos lisossomas e aumentando subsequentemente a sua atividade. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
A concanamicina A ativa indiretamente a catepsina B ao inibir a H+-ATPase do tipo vacuolar (V-ATPase). Esta inibição perturba a acidificação lisossomal, estabilizando a catepsina B e impedindo a sua auto-degradação, o que leva a um aumento da ativação. | ||||||