CaT1 Inibidores
Os inibidores comuns da CaT1 incluem, entre outros, o dicloridrato de mibefradil CAS 116666-63-8, a nifedipina CAS 21829-25-4, o cloreto de níquel(II) CAS 7718-54-9, a amilorida CAS 2609-46-3 e a etossuximida CAS 77-67-8.
The chemical inhibitors of CaT1 include a variety of compounds that target calcium channels, particularly those classified as T-type. Mibefradil directly blocks these channels and, as CaT1 is part of this family, prevents calcium entry. Mibefradil directly blocks these channels and, as CaT1 is part of this family, it prevents the entry of calcium, effectively inhibiting the function of CaT1. Similarly, the dihydropyridine calcium channel blocker Nifedipine, although preferentially targeting L-type channels, also shares an inhibitory effect on CaT1, reducing calcium influx where CaT1 is activated. Non-selective inhibitors, such as nickel chloride, act by binding to the channel pore or associated sites of T-type channels, including CaT1, which prevents the channel's ability to conduct calcium.
In addition, Ethosuximide acts as a direct blocker of T-type calcium channels, reducing CaT1 activity by preventing the entry of ions through these pathways. Zinc chloride and cadmium chloride are not specific in their action, but inhibit CaT1 by binding to the extracellular side of the channel or directly to the channel, obstructing the ion conduction pathway. Flunarizine and verapamil inhibit T-type channels by stabilizing their inactivated state and blocking calcium influx, respectively, which includes channels containing CaT1. In addition, benzothiazepine derivatives, such as diltiazem, bind to the channels to prevent calcium entry, thus inhibiting CaT1. Finally, pentamidine alters the electrochemical gradient required for calcium entry through T-type channels, which can inhibit CaT1, while magnesium competes with calcium ions at high concentrations, reducing entry through the channel and inhibiting CaT1 activity. These chemical interactions with T-type calcium channels and the consequent inhibition of calcium entry are fundamental to the functional inhibition of CaT1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
O mibefradil bloqueia os canais de cálcio do tipo T, que podem inibir a CaT1, uma vez que esta proteína é um membro da família dos canais de cálcio do tipo T. O bloqueio destes canais impede a entrada de Ca2+ nas células, inibindo diretamente as correntes mediadas por CaT1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio dihidropiridínico que inibe preferencialmente os canais de cálcio do tipo L, mas também pode inibir o CaT1, reduzindo o influxo global de cálcio através dos canais de cálcio dependentes da voltagem onde o CaT1 está presente. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Sabe-se que o cloreto de níquel inibe de forma não selectiva vários canais de cálcio, incluindo os canais de cálcio do tipo T, em que o CaT1 é um componente, ligando-se ao poro do canal ou a locais associados, impedindo a entrada de cálcio através destes canais. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida inibe indiretamente o CaT1 ao bloquear os canais de sódio epiteliais (ENaC), conduzindo a uma alteração do potencial de membrana que pode afetar a força motriz para a entrada de cálcio através dos canais de cálcio do tipo T. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
A etossuximida é um conhecido bloqueador dos canais de cálcio do tipo T que, ao inibir estes canais, reduz diretamente a atividade do CaT1, impedindo a entrada de iões de cálcio através destes canais específicos. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O zinco pode inibir de forma não específica os canais de cálcio, incluindo os canais do tipo T em que o CaT1 está presente, ligando-se ao lado extracelular e obstruindo a via de condução dos iões. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
O cloreto de cádmio é outro bloqueador não específico dos canais de cálcio, que pode inibir o CaT1 ligando-se ao canal e impedindo a condução do ião cálcio. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
Foi demonstrado que a flunarizina inibe os canais de cálcio do tipo T, pelo que pode inibir o CaT1 ao estabilizar o estado inactivado do canal, reduzindo a entrada de cálcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio fenilalquilamina que, embora tenha como alvo principal os canais do tipo L, também pode inibir os canais do tipo T contendo CaT1, bloqueando o influxo de cálcio. | ||||||
Pentamidine | 100-33-4 | sc-208158 sc-208158A | 25 mg 50 mg | $373.00 $557.00 | ||
Sabe-se que a pentamidina bloqueia vários tipos de canais iónicos e poderia inibir o CaT1 alterando o gradiente eletroquímico necessário para a entrada de cálcio através dos canais do tipo T. | ||||||