CaT1 Ativadores

Os activadores comuns do CaT1 incluem, entre outros, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o colecalciferol CAS 67-97-0, o SK&F 96365 CAS 130495-35-1, a espermina CAS 71-44-3 e a nifedipina CAS 21829-25-4.

Os activadores CaT1 compreendem um grupo de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do CaT1, um transportador de cálcio envolvido na manutenção da homeostase do cálcio intracelular. Os compostos calcimiméticos, como o R-568, melhoram operacionalmente o CaT1 estimulando os receptores sensíveis ao cálcio, o que subsequentemente aumenta o influxo de cálcio. Do mesmo modo, os agonistas dos canais de cálcio do tipo L, como o Bay K 8644 e o FPL 64176, amplificam a entrada de cálcio, criando um gradiente eletroquímico que favorece a atividade do CaT1. O metabolito da vitamina D, 1,25-Dihidroxivitamina D3, aumenta indiretamente o CaT1 modulando a expressão genética através da ativação dos receptores de vitamina D. De uma forma compensatória, o BTP2 e o SKF-96365, que limitam a entrada de cálcio operada pelo armazenamento, podem desencadear um aumento da atividade do CaT1 para equilibrar os níveis de cálcio intracelular.

Os activadores CaT1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do CaT1, um transportador de cálcio essencial, através de mecanismos variados que influenciam a homeostase do cálcio. O ativador Calcimimetic R-568 actua através da ativação alostérica de receptores sensíveis ao cálcio, o que, por sua vez, pode potenciar o papel do CaT1 na facilitação do influxo de cálcio para regular os níveis de cálcio intracelular. Do mesmo modo, os agonistas dos canais de cálcio do tipo L Bay K 8644 e FPL 64176 reforçam a atividade do CaT1 aumentando a entrada de cálcio, o que promove um gradiente favorável ao transporte de cálcio através do CaT1. Além disso, a 1,25-Dihidroxivitamina D3 desempenha um papel único ao induzir a expressão de CaT1 através do recetor nuclear de vitamina D, aumentando assim a sua atividade. Compostos como o BTP2 e o SKF-96365, conhecidos por inibirem as vias alternativas de transporte de cálcio, aumentam indiretamente a atividade do CaT1, uma vez que a célula compensa a diminuição da entrada de cálcio. A espermina, através da sua ação sobre o potencial de membrana, pode modular a atividade do CaT1, aumentando a força motriz eletroquímica para o influxo de cálcio.