Calpain 3 Inibidores
Os inibidores comuns da Calpaína 3 incluem, entre outros, o Dantrolene CAS 7261-97-4, o BAPTA/AM CAS 126150-97-8, o Omeprazole CAS 73590-58-6, o Verapamil CAS 52-53-9 e a Gabapentina CAS 60142-96-3.
Os inibidores da Calpaína 3 englobam uma gama de produtos químicos que, embora não interajam diretamente com a protease, induzem uma diminuição da sua atividade através da modulação dos níveis de cálcio celular. A atividade da Calpaína 3 está intimamente ligada à homeostase do cálcio e os compostos enumerados servem para perturbar este equilíbrio, conduzindo a uma redução da atividade proteolítica da Calpaína 3. Estes compostos utilizam diferentes mecanismos para atingir este efeito. Alguns actuam ao nível dos canais de cálcio, bloqueando os próprios canais ou os receptores que os controlam, diminuindo assim o influxo de cálcio. Outros quelatam o cálcio diretamente no interior da célula ou afectam os mecanismos de armazenamento e libertação que fornecem cálcio para a ativação da Calpaína 3. Este grupo de inibidores inclui os bloqueadores dos canais de cálcio, como o verapamil, a nifedipina e a amlodipina, que são tradicionalmente utilizados para indicações cardiovasculares, mas que têm uma função secundária no controlo dos níveis celulares de cálcio.
A inibição das vias de sinalização do cálcio representa uma estratégia crucial na modulação da atividade da Calpaína 3. O papel da Calpaína 3 nas miopatias sublinha a importância de uma regulação precisa do cálcio nas células musculares, e estes compostos têm a capacidade de alterar o delicado equilíbrio dos iões de cálcio necessário para a função da Calpaína 3. A ação destes inibidores distingue-se ainda mais pelos seus alvos específicos, quer se trate dos canais de cálcio do tipo L dependentes de voltagem, que são cruciais para o acoplamento excitação-contração nas células musculares, quer das reservas intracelulares de cálcio que fornecem os iões necessários para uma multiplicidade de processos celulares, incluindo a ativação enzimática. Ao ligarem-se a vários componentes da maquinaria de sinalização do cálcio, estes compostos reduzem a quantidade de cálcio livre, conduzindo a uma inibição indireta da Calpaína 3. Essencialmente, a redução efectiva da atividade da Calpaína 3 por estes compostos é uma consequência do seu impacto na dinâmica do cálcio no interior das células.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
O dantroleno interfere com a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático, antagonizando os receptores de rianodina. Ao reduzir a concentração de cálcio intracelular, o dantrolene pode inibir indiretamente a Calpaína 3, que necessita de cálcio para a sua atividade enzimática, levando à redução da proteólise associada a esta protease. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
O BAPTA-AM é um quelante de cálcio permeável às células que, após hidrólise por esterases intracelulares, se liga aos iões de cálcio, diminuindo assim os níveis de cálcio citosólico. Consequentemente, inibe indiretamente a atividade da Calpaína 3, limitando a disponibilidade de cálcio necessária para a sua ativação. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol, vulgarmente conhecido pela sua utilização como inibidor da bomba de protões, pode também aumentar o pH dos compartimentos intracelulares e influenciar o sequestro de cálcio. Esta alteração no manuseamento do cálcio pode reduzir indiretamente a ativação da Calpaína 3, uma vez que a protease depende de iões de cálcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que impede o influxo de cálcio através dos canais de cálcio do tipo L. Ao reduzir a disponibilidade de cálcio nas células musculares, o verapamil pode diminuir a ativação da Calpaína 3, inibindo assim indiretamente a sua atividade proteolítica. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
A gabapentina liga-se à subunidade alfa-2-delta dos canais de cálcio dependentes da voltagem, modulando o influxo de cálcio e afectando potencialmente as vias de sinalização a jusante que podem regular a atividade das proteases, incluindo a Calpaína 3, limitando o cálcio disponível necessário para a sua função. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
O 2-APB actua como um inibidor dos receptores de IP3 e da entrada de cálcio operada pelo armazenamento, afectando a homeostase do cálcio nas células. Ao modular a sinalização do cálcio, o 2-APB pode levar indiretamente à inibição da atividade da Calpaína 3 devido à diminuição dos níveis de cálcio, que é crucial para a atividade da protease. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF-96365 inibe a entrada de cálcio mediada pelo recetor e os canais de cálcio operados por armazenamento, perturbando a homeostase do cálcio nas células. A diminuição dos níveis de cálcio intracelular pode, por conseguinte, inibir indiretamente a Calpaína 3, reduzindo o processamento proteolítico dependente do cálcio que a Calpaína 3 medeia. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
O bepridil é um bloqueador dos canais de cálcio que diminui os níveis de cálcio intracelular através da inibição dos canais de cálcio dependentes da voltagem e da libertação de cálcio das reservas intracelulares. Esta redução dos níveis de cálcio pode inibir indiretamente a atividade de enzimas dependentes do cálcio, como a Calpaína 3. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
A flunarizina é um bloqueador seletivo da entrada de cálcio com propriedades de ligação à calmodulina e atividade bloqueadora da histamina H1. A ação deste composto reduz os níveis de cálcio citosólico, inibindo indiretamente a atividade da Calpaína 3 ao diminuir a concentração de iões de cálcio necessária para a atividade das proteases. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
Sabe-se que o TMB-8 (trifluoperazina) inibe a libertação intracelular de cálcio, afectando a função de enzimas que dependem de iões de cálcio, como a Calpaína 3. Ao reduzir a disponibilidade de cálcio, o TMB-8 pode inibir indiretamente a atividade enzimática da Calpaína 3. | ||||||