Calpain 3 Ativadores
Os activadores comuns da calpaína 3 incluem, entre outros, a isonomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, BAY K 8644, S(-)- CAS 98625-26-4, 4-aminopiridina CAS 504-24-5, tapsigargina CAS 67526-95-8 e pimozida CAS 2062-78-4.
Os activadores da calpaína 3 representam uma categoria de produtos químicos que aumentam a atividade da calpaína 3 principalmente através da elevação dos níveis de cálcio intracelular, que é um ativador crucial para a protease. Estes produtos químicos conseguem-no introduzindo diretamente o cálcio no ambiente celular ou manipulando as vias e os canais que regulam o influxo e o armazenamento de cálcio. Alguns compostos, como a ionoficina, funcionam como ionóforos que transportam diretamente iões de cálcio para o interior da célula, contornando eficazmente os mecanismos de controlo celular da entrada de cálcio. Outros, como os enantiómeros do Bay K 8644, funcionam activando os canais de cálcio do tipo L, promovendo assim um aumento do influxo de cálcio, que se correlaciona diretamente com o estado de ativação da Calpaína 3.
Dentro do grupo, certos activadores actuam perturbando o sequestro de cálcio no retículo endoplasmático e sarcoplasmático. A tapsigargina e o ácido ciclopiazónico são dois exemplos que, ao inibirem a bomba SERCA, conduzem a um aumento sustentado da concentração de cálcio citosólico. Outros compostos, como o HG-9-91-01, funcionam indiretamente, influenciando as fosfatases que são reguladores a montante das vias de sinalização que afectam a dinâmica do cálcio. Isto, por sua vez, provoca uma acumulação de cálcio citosólico, levando à ativação da Calpaína 3. Além disso, os moduladores dos potenciais de ação celular, como a 4-aminopiridina, ao prolongarem a duração do potencial de ação, facilitam uma maior entrada de cálcio durante o disparo neuronal. Coletivamente, estes activadores envolvem diferentes componentes da maquinaria de manipulação e sinalização do cálcio da célula, resultando num resultado comum - aumento da atividade da Calpaína 3 devido a uma maior disponibilidade de cálcio.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionóforo que se liga especificamente e transporta iões de cálcio através das membranas, aumentando os níveis de cálcio intracelular. Esta elevação do cálcio ativa diretamente a Calpaína 3, fornecendo os iões necessários para a sua função enzimática. | ||||||
BAY K 8644, S(−)- | 98625-26-4 | sc-203525 sc-203525A | 10 mg 50 mg | $390.00 $1400.00 | 1 | |
Uma di-hidropiridina que actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L, promovendo o influxo de cálcio para a célula. O aumento dos níveis de cálcio intracelular ativa subsequentemente a Calpaína 3, satisfazendo a sua necessidade de cálcio para a ativação. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
Bloqueia os canais de potássio dependentes da voltagem, o que prolonga os potenciais de ação e aumenta a entrada de cálcio nos neurónios através dos canais de cálcio dependentes da voltagem, aumentando assim a concentração de cálcio intracelular e activando indiretamente a Calpaína 3. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Uma lactona sesquiterpénica que inibe a Ca2+-ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), conduzindo a um aumento da concentração de cálcio citosólico e, por conseguinte, ativa indiretamente a Calpaína 3. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
Bloqueia os receptores de dopamina, o que leva a alterações nas vias de sinalização intracelular, incluindo as que regulam a homeostase do cálcio. Isto pode resultar no aumento dos níveis de cálcio, activando assim a Calpaína 3. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
Ativador seletivo dos canais de cálcio do tipo L que aumenta o influxo de cálcio na célula, activando assim indiretamente a Calpaína 3 ao fornecer o cálcio intracelular necessário para a sua atividade. | ||||||
Aristolochic Acid | 313-67-7 | sc-200731 | 25 mg | $94.00 | 2 | |
Inibe a óxido nítrico sintase, que pode levar a um aumento das concentrações de cálcio intracelular e, assim, ativar indiretamente a Calpaína 3. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Inibe a SERCA, provocando um aumento dos níveis de cálcio citosólico que, por sua vez, ativa a Calpaína 3. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular através do transporte de cálcio através da membrana celular, o que ativa diretamente a Calpaína 3. | ||||||