Calpain 11 Inibidores

Os inibidores comuns da Calpaína 11 incluem, entre outros, a Calpeptina CAS 117591-20-5, MDL-28170 CAS 88191-84-8, PD 150606 CAS 179528-45-1, E-64 CAS 66701-25-5 e L-685,458 CAS 292632-98-5.

Os inibidores da Calpaína 11 representam um grupo de entidades químicas que são unificadas pela sua capacidade funcional de atenuar a atividade proteolítica da Calpaína 11, uma protease que é regulada por iões de cálcio no ambiente celular. Estes inibidores podem ser estruturalmente diversos, englobando pequenas moléculas, péptidos e peptidomiméticos, cada um concebido para envolver a Calpaína 11 de forma a impedir a sua função enzimática. A ação inibidora pode ocorrer através de vários mecanismos, tais como a ligação direta ao local ativo da enzima, a interação com domínios reguladores que controlam a ativação da protease ou a modulação das concentrações celulares de cálcio que são essenciais para a atividade da calpaína. Alguns inibidores funcionam imitando os substratos naturais da enzima, actuando assim como inibidores competitivos, enquanto outros podem ligar-se irreversivelmente ao local ativo, tornando a enzima inativa. Existem também inibidores alostéricos que se ligam a um local distinto do local ativo, induzindo alterações conformacionais que resultam na redução da atividade ou na inativação completa da Calpaína 11.

Dentro desta classe, alguns inibidores visam especificamente os locais de ligação ao cálcio da Calpaína 11, procurando interromper as alterações conformacionais induzidas pelo cálcio necessárias para a ativação da enzima. Outros podem não interagir diretamente com a enzima, mas influenciam as vias de sinalização intracelular que ditam a dinâmica do cálcio, reduzindo assim indiretamente a atividade da Calpaína 11. Estes compostos podem afetar a libertação de cálcio das reservas intracelulares ou modular a entrada de cálcio na célula através dos canais iónicos. Ao fazê-lo, mantêm a concentração de iões de cálcio abaixo do limiar necessário para a ativação da Calpaína 11.