C85492 Inibidores

Os inibidores comuns da C85492 incluem, entre outros, a tunicamicina CAS 11089-65-9, a suainsonina CAS 72741-87-8, a kifunensina CAS 109944-15-2, a castanospermina CAS 79831-76-8 e a desoxinojirimicina CAS 19130-96-2.

Os inibidores químicos da C85492 têm como alvo várias fases do processo de glicosilação da proteína, uma modificação pós-tradução necessária para a sua correcta dobragem e função. A tunicamicina actua impedindo as glicosiltransferases, enzimas essenciais para iniciar a glicosilação das proteínas. Esta inibição é significativa porque interrupcao o processo de glicosilação logo no início, impedindo que o C85492 adquira as moléculas de açúcar iniciais que são fundamentais para a maturação posterior. Da mesma forma, a swainsonina e a kifunensina inibem diferentes manosidases; a swainsonina tem como alvo a manosidase II, enquanto a kifunensina obstrui a manosidase I. Ambas as enzimas são essenciais para aparar as estruturas oligossacáridas na sua forma correcta, o que é essencial para a glicosilação adequada do C85492. A interrupção do processo de corte da manose por estes inibidores pode levar a que a proteína seja processada incorretamente.

A castanospermina e a desoxinojirimicina, bem como o seu análogo 1-desoxinojirimicina, são inibidores das glucosidases. Estas enzimas são cruciais nas fases iniciais do dobramento das glicoproteínas e a sua inibição por estes químicos pode resultar no dobramento incorreto do C85492, impedindo-o assim de atingir a sua conformação funcional. Da mesma forma, a desoxymannojirimycin obstrui a manosidase I, contribuindo para uma glicoproteína subprocessada que não consegue atingir todo o seu potencial funcional. A brefeldina A, por seu lado, perturba todo o mecanismo de transporte das proteínas no interior do aparelho de Golgi. Ao fazê-lo, afecta indiretamente o processamento e a localização da C85492, conduzindo a uma ampla inibição da sua função devido a um processamento incorreto. A nojirimicina, tal como outros inibidores da glucosidase, afecta a dobragem e a maturação das glicoproteínas, conduzindo assim à dobragem incorrecta e à inibição funcional do C85492. O celgosivir, depois de convertido na sua forma activada, e o NB-DNJ, outro inibidor da glucosidase, exercem efeitos semelhantes no processo de maturação da proteína. Por último, a salicina também impede a correcta dobragem e função das glicoproteínas através da inibição das glucosidases, o que contribui para a inibição funcional da C85492. Cada um desses produtos químicos, ao visar diferentes aspectos da via de glicosilação, pode perturbar a montagem e a função correctas da C85492.