C20orf108 Ativadores

Os activadores comuns do C20orf108 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores do C20orf108 abrangem um espetro de entidades químicas que facilitam a regulação positiva da atividade funcional do C20orf108 através de vias de sinalização distintas. Por exemplo, a forskolina e o IBMX elevam os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez activam a PKA; isto pode levar à fosforilação de substratos que interagem com o C20orf108, aumentando assim a sua atividade funcional. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a bisindolilmaleimida I exercem os seus efeitos através da modulação da PKC, que pode estimular diretamente ou aliviar os controlos inibitórios sobre as proteínas que regulam o C20orf108. O aumento dos níveis de cálcio intracelular induzido pela ionomicina e pelo A23187 ativa as cinases dependentes do cálcio, que potencialmente se envolvem com o C20orf108 para aumentar a sua atividade, enquanto a esfingosina-1-fosfato funciona através da modulação da atividade da esfingosina quinase, sugerindo um aumento da atividade do C20orf108 através das vias de sinalização dos esfingolípidos.

Além disso, a inibição de várias cinases por compostos como o galato de epigalocatequina (EGCG), LY294002, U0126, SB203580 e PD98059 pode atenuar os mecanismos de feedback negativo ou a sinalização competitiva, aumentando assim indiretamente a atividade do C20orf108. Por exemplo, a EGCG inibe várias cinases, reduzindo potencialmente as influências reguladoras negativas nas vias associadas ao C20orf108, enquanto a inibição da PI3K pelo LY294002, bem como a inibição das enzimas MEK pelo U0126 e PD98059, poderiam interromper os efeitos inibitórios a jusante nas vias de sinalização, resultando num aumento do papel funcional do C20orf108. A inibição específica da p38 MAPK pelo SB203580 pode também alterar o equilíbrio da sinalização celular a favor das vias que interagem com o C20orf108 e o activam. Coletivamente, estes activadores, através das suas acções bioquímicas específicas, apoiam a premissa de que, através da manipulação de moléculas e vias de sinalização chave, é possível aumentar a atividade funcional do C20orf108 sem influenciar diretamente a expressão genética ou a síntese proteica.