Bzrap1 Ativadores
Os activadores comuns de Bzrap1 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 76939-46-3, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Os activadores de Bzrap1 são um grupo de compostos identificados e desenvolvidos para aumentar a atividade da proteína Bzrap1. O processo de descoberta destes activadores começa normalmente com o rastreio de elevado rendimento (HTS), uma pedra angular metodológica no domínio da biologia química. Durante a HTS, grandes bibliotecas de produtos químicos são testadas quanto à sua capacidade de modular a atividade da Bzrap1. Os ensaios utilizados na HTS são concebidos para detetar alterações na atividade da Bzrap1, frequentemente indicadas por alterações na fluorescência, luminescência ou outros tipos de sinais mensuráveis que se correlacionam com a função da proteína. Os compostos que produzem um aumento significativo na leitura são considerados sucessos e seleccionados para investigação posterior. Para confirmar a atividade destes compostos e verificar se os efeitos observados são específicos da ativação de Bzrap1, são utilizados ensaios secundários. Estes ensaios são mais refinados e estruturados para validar a especificidade da interação entre os compostos e o Bzrap1. Ajudam a eliminar os falsos positivos que podem resultar de interacções não específicas ou de efeitos indirectos no ensaio, em vez de um envolvimento direto com o Bzrap1.
Depois de um subconjunto de compostos ter sido confirmado como activadores genuínos de Bzrap1, são submetidos a uma série de caracterizações rigorosas. São realizados estudos estruturais, como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), para determinar a forma como estes activadores se ligam e interagem com a proteína Bzrap1. Estes estudos podem revelar o local de ligação dos activadores na proteína e as alterações conformacionais que levam à sua ativação. Esta informação estrutural é crucial para compreender o mecanismo preciso pelo qual os activadores aumentam a atividade da Bzrap1. Paralelamente, são utilizadas abordagens biofísicas, incluindo a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC), para gerar dados sobre a cinética e a afinidade da interação entre os activadores e a Bzrap1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um diéster do forbol e funciona como um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Ao ativar a PKC, o PMA pode aumentar o estado de fosforilação das proteínas, incluindo o Bzrap1, resultando num aumento da atividade funcional se o Bzrap1 for um substrato ou for regulado pela sinalização mediada pela PKC. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O 8-bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a proteína quinase A (PKA). Se a atividade do Bzrap1 for modulada através da fosforilação dependente da PKA, o 8-Bromo-cAMP conduziria ao reforço da função do Bzrap1 aumentando a sua fosforilação através da ativação da PKA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc e à subsequente ativação da PKA dependente de AMPc. Se o Bzrap1 fizer parte da via de sinalização do AMPc, a forskolina poderia aumentar indiretamente a sua atividade funcional através de processos mediados pela PKA. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. Pode ativar proteínas cinases e fosfatases dependentes do cálcio, o que pode aumentar a atividade funcional do Bzrap1 se este for regulado por mecanismos de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um potente inibidor da Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. Se o Bzrap1 for ativado por vias dependentes do cálcio, a tapsigargina poderia aumentar indiretamente a sua atividade através da elevação do cálcio intracelular. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao inibir estas fosfatases, o ácido ocadaico pode levar a um aumento da fosforilação e ativação do Bzrap1 se este for normalmente desfosforilado pela PP1 ou PP2A. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. A inibição da PKC pode levar à alteração das vias de sinalização a jusante e pode potencialmente aumentar a atividade do Bzrap1 se este estiver envolvido nas vias que são suprimidas após a inibição da PKC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um composto polifenólico do chá verde com vários efeitos biológicos, incluindo a inibição da quinase. Se o Bzrap1 for regulado por cinases que são alvos do EGCG, isso poderia levar ao aumento da atividade do Bzrap1 através da inibição de cinases reguladoras negativas. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é outro análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA, imitando a ação do cAMP. Se o Bzrap1 for ativado por fosforilação dependente da PKA, o db-cAMP poderia aumentar a sua atividade através do aumento da sinalização da PKA. | ||||||