Os activadores de BUB1 são uma classe de produtos químicos que podem modular a atividade da proteína BUB1 indiretamente, influenciando processos e vias celulares específicos. Estes produtos químicos, como o nocodazol, o paclitaxel, a roscovitina, o monastrol, o MLN8054, o BI 2536, o ZM447439, a reversina, o VX-680 e a partenolida, têm como alvo vários componentes da maquinaria do ciclo celular, em especial os envolvidos na progressão mitótica e na montagem do fuso. O primeiro grupo de activadores de BUB1 inclui agentes que visam os microtúbulos, como o nocodazol e o paclitaxel. O nocodazol interrompe a dinâmica dos microtúbulos, ligando-se à tubulina e inibindo a polimerização dos microtúbulos. Esta perturbação leva à paragem mitótica e ativa o ponto de verificação da montagem do fuso (SAC), onde o BUB1 desempenha um papel fundamental. Do mesmo modo, o paclitaxel estabiliza os microtúbulos, resultando na paragem mitótica e na ativação do SAC, levando eventualmente à ativação da BUB1.
Outro grupo de produtos químicos, incluindo a roscovitina, o monastrol, o MLN8054, o BI 2536, o ZM447439, a reversina e o VX-680, tem como alvo cinases específicas envolvidas na regulação mitótica. A roscovitina é um inibidor da quinase dependente da ciclina (CDK) que induz a paragem do ciclo celular G2/M, desencadeando a via SAC e activando indiretamente a BUB1. O monastrol inibe a cinesina mitótica Eg5, conduzindo a fusos monopolares e à ativação da via SAC, activando subsequentemente a BUB1. A inibição das cinases Aurora, como AURKA e AURKB, por MLN8054, BI 2536, ZM447439, reversine e VX-680 induz a paragem mitótica e a ativação do SAC, modulando eventualmente a atividade de BUB1. Por último, a partenolida, um composto natural, apresenta propriedades activadoras de BUB1. Embora o mecanismo exato não esteja totalmente elucidado, o partenolídeo demonstrou induzir a paragem mitótica e a ativação do SAC, sugerindo a sua modulação indireta da função BUB1. Em geral, os activadores BUB1 exercem a sua influência na proteína BUB1 indiretamente, visando componentes-chave da maquinaria do ciclo celular e da regulação mitótica. Através dos seus efeitos sobre os microtúbulos, as cinases e a progressão do ciclo celular, estes produtos químicos activam a via SAC, conduzindo, em última análise, à ativação ou modulação da BUB1.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
O nocodazol é um agente desregulador dos microtúbulos que afecta a progressão do ciclo celular. Liga-se à tubulina e inibe a polimerização dos microtúbulos, levando à paragem mitótica. Esta paragem ativa o ponto de verificação da montagem do fuso (SAC), uma via em que o BUB1 desempenha um papel crucial como componente-chave. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O paclitaxel, também conhecido como Taxol, é um agente estabilizador de microtúbulos. Promove a montagem e a estabilidade dos microtúbulos, levando à paragem mitótica. À semelhança do nocodazol, a paragem mitótica induzida pelo paclitaxel desencadeia a via SAC, resultando na ativação de BUB1. O efeito do paclitaxel sobre os microtúbulos influencia indiretamente a função da BUB1, ao envolver o controlo do ponto de verificação mediado pelo SAC da progressão mitótica. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina, um inibidor da quinase dependente da ciclina (CDK), pode modular a atividade da BUB1 indiretamente, afectando a progressão do ciclo celular. Inibe especificamente a CDK1 e a CDK2, levando à paragem do ciclo celular na fase G2/M. Esta paragem ativa a via SAC. Esta paragem ativa a via SAC, na qual a BUB1 desempenha um papel fundamental. Por conseguinte, a paragem na fase G2/M induzida pela roscovitina ativa indiretamente a BUB1, ao ativar o controlo do ponto de verificação da progressão mitótica mediado pelo SAC. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
O monastrol é um inibidor de pequenas moléculas que interrompe a função da cinesina mitótica Eg5, uma proteína motora envolvida na separação dos pólos do fuso. Ao inibir a Eg5, o monastrol induz fusos monopolares e ativa a via SAC, que subsequentemente ativa a BUB1. A interferência do monastrol na dinâmica do fuso conduz indiretamente à ativação da BUB1 através do controlo do ponto de verificação SAC. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
O MLN8054 é um inibidor seletivo de pequenas moléculas da Aurora quinase A (AURKA), um importante regulador da entrada mitótica e da montagem do fuso. O tratamento com MLN8054 induz a paragem mitótica através da inibição da AURKA, que desencadeia a via SAC e ativa a BUB1. A perturbação da função da AURKA modula indiretamente a atividade da BUB1 através do controlo do ponto de verificação mitótico mediado pelo SAC. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
O BI 2536 é um potente inibidor da quinase 1 semelhante a Polo (PLK1), um regulador-chave de vários processos mitóticos. A inibição da PLK1 pelo BI 2536 leva à paragem mitótica e à ativação do SAC, activando subsequentemente o BUB1. O impacto do BI 2536 na PLK1 influencia indiretamente a atividade da BUB1 através do controlo do ponto de verificação SAC da progressão mitótica. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM447439 é um inibidor seletivo da Aurora quinase B (AURKB), um componente crítico do complexo cromossómico de passageiros envolvido na ligação cinetocoro-microtúbulo e na citocinese. A inibição da AURKB pelo ZM447439 induz a paragem mitótica e ativa a via SAC, activando assim a BUB1. A modulação da AURKB pelo ZM447439 regula indiretamente a função da BUB1 através do controlo do ponto de verificação mitótico mediado pelo SAC. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
A reversina é uma pequena molécula que pode induzir a reversão de células diferenciadas para um estado multipotente. Inibe as cinases Aurora, incluindo AURKA e AURKB, levando à paragem mitótica e à ativação do SAC. Esta ativação ativa subsequentemente a BUB1, uma vez que esta está envolvida na via SAC. O impacto da reversina nas cinases Aurora influencia indiretamente a atividade da BUB1 através do controlo do ponto de verificação mitótico mediado pelo SAC. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
O VX-680, também conhecido como Tozasertib, é um potente inibidor de várias cinases, incluindo as cinases Aurora (AURKA e AURKB), ABL e FLT3. A sua inibição das cinases Aurora induz a paragem mitótica e ativa a via SAC, que por sua vez ativa a BUB1. A modulação das cinases Aurora pelo VX-680 regula indiretamente a função da BUB1 através do controlo do ponto de verificação mitótico mediado pelo SAC. | ||||||