BRI3 Ativadores

Os activadores comuns do BRI3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o nonoato de espermina CAS 136587-13-8.

Os activadores do BRI3 compreendem um espetro de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do BRI3 através de várias cascatas de sinalização intracelular. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, e o IBMX, ao impedir a degradação do AMPc, podem aumentar a atividade do BRI3 através de um mecanismo dependente da PKA, influenciando potencialmente as funções celulares do BRI3. De forma semelhante, o Rolipram actua para elevar o AMPc especificamente através da inibição da PDE4, o que poderia também envolver o BRI3 na sinalização mediada pela PKA. O galato de epigalocatequina, com a sua capacidade de inibir uma série de cinases, pode amplificar a sinalização do BRI3 atenuando as vias competitivas, potenciando assim indiretamente o papel do BRI3. A tapsigargina e o PMA estimulam as vias do cálcio e da PKC, respetivamente, e a sua ativação poderia repercutir-se na função do BRI3 através da modulação das redes de sinalização relacionadas.

Além disso, a atividade do BRI3 poderia ser influenciada por moduladores das vias da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) e da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, poderiam ativar indiretamente o BRI3 ao perturbar o eixo de sinalização PI3K/AKT, conduzindo potencialmente a um reforço dos processos de sinalização relacionados com o BRI3. O U0126 e o SB203580, que têm como alvo a MEK e a p38 MAPK, respetivamente, poderiam distorcer a dinâmica da sinalização celular a favor das vias que envolvem o BRI3. Por último, a Staurosporina, apesar da sua ampla ação como inibidor de cinase, pode afetar preferencialmente certas cinases que regulam a atividade do BRI3.