BRAG2 Inibidores

Os inibidores comuns de BRAG2 incluem, entre outros, Brefeldin A CAS 20350-15-6, SecinH3 CAS 853625-60-2, ML 141 CAS 71203-35-5, EHT 1864 CAS 754240-09-0 e ZCL278 CAS 587841-73-4.

Os inibidores BRAG2 pertencem a uma classe química distinta que desempenha um papel fundamental na regulação dos processos de tráfico da membrana intracelular. BRAG2 significa Bin/Amphiphysin/Rvs (BAR) e proteína 2 activadora de Rho GTPase com domínio de homologia de pleckstrin (PH). BRAG2, também conhecido como IQSEC1, é um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) que ativa especificamente a pequena GTPase Arf6. Arf6, um membro da família do fator de ribosilação ADP (Arf), é um modulador chave dos eventos de tráfico de membrana, incluindo endocitose, exocitose e reciclagem de vesículas. Os inibidores de BRAG2 exercem os seus efeitos bloqueando seletivamente a atividade catalítica de BRAG2, impedindo assim o processo de troca de nucleótidos necessário para a ativação de Arf6. Os inibidores de BRAG2 caracterizam-se pela sua capacidade de interagir com os domínios BAR e PH de BRAG2, perturbando a conformação da proteína e impedindo a sua atividade GEF. O domínio BAR facilita a deteção da curvatura da membrana, enquanto o domínio PH contribui para o recrutamento e ancoragem da membrana. Ao interferir com estes domínios críticos, os inibidores da BRAG2 actuam como moduladores moleculares, influenciando a intrincada maquinaria da dinâmica da membrana celular. Como resultado, estes inibidores são promissores para desvendar as complexidades das vias de tráfico intracelular, oferecendo informações sobre os processos celulares fundamentais que regem o transporte vesicular e a remodelação da membrana. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores de BRAG2 contribuem significativamente para o domínio mais vasto da biologia celular, lançando luz sobre os mecanismos moleculares subjacentes à compartimentação celular e à dinâmica das membranas.