Os activadores do Brachyury compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos estrategicamente concebidos para modular as principais vias de sinalização intrinsecamente envolvidas na regulação deste fator de transcrição. O brachyury, um regulador crítico no desenvolvimento embrionário e na diferenciação celular, desempenha um papel fundamental no delicado equilíbrio entre a pluripotência e a diferenciação. A compreensão dos mecanismos de ativação do braquilúrio por vários compostos fornece informações valiosas sobre as complexas redes reguladoras que regem estes processos biológicos fundamentais. Entre os activadores, o CHIR99021 e o CHIR98014 actuam como inibidores da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), activando indiretamente a braquilúria. Ao estabilizar a β-catenina e promover a sua translocação nuclear, estes compostos aumentam a atividade transcricional e a expressão do braquilúrio. Este mecanismo favorece a diferenciação celular, realçando a interligação da sinalização Wnt/β-catenina com a regulação do braquilúrio. A inibição da sinalização do fator de crescimento transformador-beta (TGF-β) representa outra via para a ativação da braquiterapia. Compostos como o SB431542, LDN-193189, LY364947 e A83-01 têm como alvo vários componentes da via do TGF-β, activando indiretamente o braquilúrio ao impedir a fosforilação inibitória do SMAD2/3.
O inibidor VIII da JNK, o IWR-1-endo e o JW74 incidem em vias como a JNK, a Wnt e a β-catenina/TCF, respetivamente. Estes compostos têm um impacto indireto na atividade do braquiúro através da modulação destas vias de sinalização críticas, contribuindo para o controlo preciso da expressão e função do braquiúro. Os inibidores que têm como alvo a via MAPK/ERK, como o U0126 e o PD98059, representam outro grupo de activadores da braquiteria. Ao influenciar os alvos a jusante, incluindo o brachyury, estes compostos aumentam a sua atividade transcricional e contribuem para a diferenciação celular. A inibição do FGFR com SU5402 introduz uma camada adicional de complexidade na ativação da brachyury.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
O CHIR99021 é um inibidor seletivo da GSK-3 que ativa indiretamente a braquiúria. Ao inibir a GSK-3, conduz à estabilização e translocação nuclear da β-catenina, o que aumenta subsequentemente a atividade transcricional do braquilúrio. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor seletivo do recetor ALK5 do TGF-β tipo I, activando indiretamente a braquiúria. Ao bloquear a via de sinalização do TGF-β, impede a fosforilação inibitória do SMAD2/3, levando a um aumento da expressão e da atividade da braquiúria. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
O LDN-193189 é um inibidor seletivo do recetor BMP de tipo I que ativa indiretamente a braquiterapia. Ao inibir a sinalização BMP, modula o equilíbrio entre a pluripotência e a diferenciação, favorecendo a expressão e a ativação do braquilúrio. | ||||||
JNK Inhibitor VIII | 894804-07-0 | sc-202673 | 5 mg | $267.00 | 2 | |
O inibidor VIII da JNK é um inibidor seletivo da quinase c-Jun N-terminal (JNK), que ativa indiretamente a braquilúria. Ao suprimir a sinalização JNK, influencia o fator de transcrição AP-1, que pode modular a expressão do braquilúrio e aumentar a sua atividade. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY364947 é um inibidor seletivo da quinase do recetor de TGF-β que ativa indiretamente a braquiúria. Ao suprimir a via de sinalização do TGF-β, evita a fosforilação inibitória do SMAD2/3, levando a um aumento da expressão e da atividade do braquilúrio. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
O IWR-1-endo é uma pequena molécula que ativa indiretamente a braquiúria. Inibe a via Wnt através da estabilização da Axin, conduzindo à degradação da β-catenina e à subsequente supressão da inibição da braquiterapia mediada pela Wnt, resultando num aumento da atividade. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
O SU5402 é um inibidor seletivo do FGFR que ativa indiretamente a braquiúria. Ao inibir a sinalização do FGFR, influencia as vias a jusante, incluindo a MAPK e a PI3K/AKT, que podem modular a expressão do braquilúrio e aumentar a sua atividade transcricional. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
O A83-01 é um inibidor seletivo do recetor ALK5 do tipo I do TGF-β, activando indiretamente a braquiterapia. Ao bloquear a sinalização do TGF-β, evita a fosforilação inibitória de SMAD2/3, levando a um aumento da expressão e da atividade da braquiterapia. | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | $168.00 | ||
O JW74 é um inibidor da β-catenina/TCF que ativa indiretamente a braquiúria. Ao inibir a interação entre a β-catenina e o TCF, suprime a sinalização Wnt, permitindo o aumento da expressão e da atividade do braquilúrio na ausência de inibição mediada pelo Wnt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK1 que ativa indiretamente a braquiterapia. Ao inibir a via MAPK/ERK, modula os alvos a jusante, incluindo o braquiúrio, que pode ser regulado positivamente em resposta à inibição da MEK, conduzindo a uma maior atividade transcricional. |