Bek Ativadores

Os activadores Bek comuns incluem, mas não se limitam a AZD4547 CAS 1035270-39-3, PD173074 CAS 219580-11-7, Dovitinib, base livre CAS 405169-16-6, SU 5402 CAS 215543-92-3 e BGJ398 CAS 872511-34-7.

Os activadores Bek são concebidos para modular a atividade do FGFR2, em que Bek designa o domínio extracelular deste recetor. O FGFR2, um membro da família do recetor do fator de crescimento dos fibroblastos (FGFR), é um recetor transmembranar de tirosina quinase envolvido em diversos processos celulares, incluindo a proliferação, diferenciação e migração celulares. Compreende um domínio extracelular, um domínio transmembranar e um domínio intracelular de tirosina cinase responsável por cascatas de sinalização a jusante após a ativação. Os compostos seleccionados, incluindo BGJ398, AZD4547, PD173074, Dovitinib, SU5402, sulfato de BGJ398, SSR128129E, hemifumarato de AZD4547, NVP-BGJ398, Debio 1347, cloridrato de AZD4547 e Ponatinib, constituem uma classe diversificada de moléculas que podem influenciar a ativação do FGFR2. O BGJ398, identificado como um inibidor seletivo do FGFR, e o AZD4547, um inibidor específico da tirosina quinase do FGFR, actuam visando diretamente o FGFR2. Estes inibidores impedem a atividade cinase do FGFR2 ligando-se ao seu domínio cinase, impedindo assim a fosforilação e a subsequente ativação de eventos de sinalização a jusante.

O PD173074, apesar de ter sido concebido principalmente para atingir o FGFR1, pode ter um impacto indireto no FGFR2 através de vias de sinalização partilhadas a jusante. Ao modular a atividade cinase do FGFR1, o PD173074 influencia a família FGFR mais alargada, incluindo o FGFR2, demonstrando a natureza interligada das cascatas de sinalização dentro da rede FGFR. O dovitinib, o SU5402, o sulfato de BGJ398, o SSR128129E, o NVP-BGJ398, o Debio 1347, o hemifumarato de AZD4547, o cloridrato de AZD4547 e o ponatinib são inibidores da tirosina-quinase com especificidades variáveis.