BC034069 Ativadores
Os activadores comuns do BC034069 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o IBMX CAS 28822-58-4 e o A23187 CAS 52665-69-7.
Os activadores da glucocinase (GCK) são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da GCK através de várias vias bioquímicas. A glicose, o principal substrato fisiológico da GCK, aumenta diretamente a atividade da enzima, melhorando as suas propriedades cinéticas e induzindo um estado conformacional favorável à catálise. Uma ativação direta semelhante é conseguida alostericamente pela frutose-1-fosfato, que se liga a um local regulador na GCK, aumentando a sua afinidade pela glucose. A manoheptulose e o sorbitol também modulam a atividade da GCK, com a primeira a estabilizar a enzima num estado de elevada afinidade a baixas concentrações e o segundo a ser convertido em frutose, aumentando subsequentemente a atividade da GCK através da produção de frutose-1-fosfato. A glucosamina e o gliceraldeído contribuem ainda mais para a ativação da GCK ao gerarem efectores alostéricos que imitam a glucose-6-fosfato, reforçando a conformação ativa da enzima.
Os activadores BC034069 são uma classe de compostos que podem amplificar a atividade da proteína BC034069. A descoberta inicial destes activadores é normalmente conduzida por metodologias abrangentes de rastreio de alto rendimento (HTS). Esta fase fundamental utiliza diversas bibliotecas químicas, onde milhares de moléculas são testadas quanto à sua capacidade de modular a atividade da BC034069. Os ensaios são concebidos para avaliar quantitativamente as alterações na função do BC034069, utilizando frequentemente sinais detectáveis, como a fluorescência ou a luminescência, que aumentam em resposta à ativação. Os compostos que demonstram uma capacidade de aumentar a atividade do BC034069 são seleccionados para uma análise mais aprofundada. Estes sucessos primários são depois submetidos a uma bateria de ensaios secundários mais centrados na proteína BC034069, eliminando falsos positivos e assegurando a especificidade do efeito de ativação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila as proteínas alvo. Se o BC034069 for um substrato para a PKC, o seu estado de fosforilação e a sua atividade funcional podem ser diretamente aumentados através desta via. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, como a cinases dependentes da calmodulina (CaMK), que pode fosforilar e ativar diretamente o BC034069. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que aumenta os níveis de AMPc e GMPc nas células, impedindo a sua degradação. Este aumento dos nucleótidos cíclicos pode estimular cinases como a PKA ou a PKG, aumentando potencialmente a atividade do BC034069 através da fosforilação. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que facilita o influxo de iões de cálcio para o citoplasma. O aumento do cálcio intracelular pode ativar várias enzimas sensíveis ao cálcio que podem influenciar a ativação do BC034069. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol que pode inibir várias proteínas cinases. Se as funções do BC034069 forem reguladas por uma destas cinases, a EGCG poderá aumentar a atividade do BC034069 reduzindo a fosforilação inibitória. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que também pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs/JNKs). Se o BC034069 for ativado por estas cinases, a anisomicina poderá aumentar indiretamente a atividade do BC034069 através desta via de stress. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 inibe irreversivelmente a ativação do NF-κB, bloqueando a fosforilação do IκBα. Se o BC034069 for regulado negativamente pelo NF-κB, a inibição do NF-κB poderá resultar no aumento da atividade do BC034069. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se o BC034069 for ativado de uma forma dependente da via PI3K/Akt, a inibição desta via poderá reduzir o feedback negativo, aumentando potencialmente a atividade do BC034069. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. Se a atividade do BC034069 for regulada por sinais de stress ou inflamatórios que são regulados negativamente pela p38, a inibição pelo SB203580 poderia aumentar a atividade do BC034069. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da proteína quinase cinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Se o BC034069 for regulado por esta via, o U0126 pode levar à regulação positiva da atividade do BC034069 através da modulação da via. | ||||||