BC031781 Inibidores

Os inibidores comuns do BC031781 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do BC031781 podem interferir com a sua atividade através de vários mecanismos moleculares. A esturosporina, um potente inibidor da proteína cinase, pode inibir a atividade cinase do BC031781 competindo com o ATP pelo local de ligação no domínio da cinase. Esta competição impede os eventos de fosforilação que o BC031781 é responsável por catalisar. Do mesmo modo, a Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem diminuir a atividade do BC031781 reduzindo os níveis de PIP3, um mensageiro secundário essencial em muitas vias de sinalização. Uma vez que a produção de PIP3 é essencial para a função de uma variedade de proteínas, a redução desta molécula pode levar a uma diminuição da atividade do BC031781 se esta for dependente da PI3K.

Além disso, a rapamicina, um inibidor da via mTOR, pode suprimir a atividade do BC031781 ao bloquear a sinalização mTOR, que pode ser necessária para a função do BC031781. Os inibidores da MEK, como o PD98059 e o U0126, podem impedir a ativação da ERK, uma proteína a jusante da MEK na via da MAPK, levando potencialmente à inibição do BC031781 se este depender desta via para a sua ativação. O SB203580, um inibidor da MAP quinase p38, e o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), também podem reduzir a atividade do BC031781 através da inibição das respectivas cinases, que podem ser parte integrante da função do BC031781. Além disso, os inibidores do EGFR, Gefitinib e Erlotinib, bem como o Lapatinib, que inibe as tirosina quinases EGFR e HER2, podem impedir a função do BC031781 bloqueando a atividade cinase destes receptores, assumindo que a atividade do BC031781 está associada à sinalização EGFR ou HER2. Por último, a triciribina, que inibe a Akt, pode diminuir a atividade do BC031781 se este depender da sinalização mediada pela Akt, impedindo a ativação de proteínas a jusante necessárias para a função do BC031781.