BC021381 Inibidores

Os inibidores comuns do BC021381 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do BC021381 incluem uma gama de compostos que visam várias vias de sinalização e cinases, que são cruciais para a atividade funcional desta proteína. A esturosporina é um inibidor da cinase bem conhecido que pode impedir a fosforilação do BC021381, inibindo assim a sua ativação. Esta ação deve-se à capacidade da estaurosporina para se ligar e inibir múltiplas cinases que podem ser responsáveis pelo estado de fosforilação e consequente atividade do BC021381. O LY294002 e a Wortmannin têm uma função semelhante, inibindo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que estão a montante nas vias de sinalização de que o BC021381 pode depender. A inibição da PI3K conduz a um efeito a jusante, reduzindo potencialmente a atividade do BC021381 ao impedir os eventos de sinalização necessários.

Outros inibidores, como a rapamicina, o PD98059 e o U0126, exercem os seus efeitos inibitórios sobre o BC021381, visando o mTOR e a MEK, respetivamente. A rapamicina liga-se à mTOR, uma quinase que desempenha um papel fundamental no crescimento e proliferação celulares, e a sua inibição pode suprimir processos que são essenciais para a atividade do BC021381. O PD98059 e o U0126 são inibidores específicos da MEK, uma quinase a montante da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, estes compostos interrompem a via e, consequentemente, podem inibir a atividade do BC021381 se este depender da via MAPK/ERK para a sua ativação. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo a quinase p38 MAP e a JNK, que, se estiverem envolvidas na ativação do BC021381, resultariam na inibição da sua atividade após a sua inibição. Isto sugere que a atividade do BC021381 poderia estar intimamente ligada a estas cinases específicas activadas pelo stress.

O imatinib e o gefitinib inibem certas tirosina-quinases, que podem atuar como activadores a montante do BC021381. Ao bloquear estas cinases, estes compostos podem inibir a consequente ativação do BC021381.