BBOX1 Inibidores

Os inibidores comuns da BBOX1 incluem, entre outros, o meldonium CAS 76144-81-5, o ácido 3,5-piridinodicarboxílico CAS 499-81-0, a gabaculina CAS 59556-17-1, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e a vigabatrina CAS 60643-86-9.

Os inibidores químicos da BBOX1 incluem uma variedade de compostos que actuam através de mecanismos distintos para impedir a função da proteína. A gabaculina e a vigabatrina, ao inibirem irreversivelmente a transaminase do GABA, conduzem a uma acumulação de GABA no interior da célula. Este aumento da concentração de GABA pode perturbar o equilíbrio dos cofactores vitais para a atividade enzimática da BBOX1, tornando a proteína incapaz de desempenhar as suas funções catalíticas normais. O ácido valpróico, embora seja principalmente um inibidor da histona desacetilase, pode alterar o padrão de acetilação das histonas, o que, por sua vez, pode afetar a expressão e a função de várias proteínas, incluindo a BBOX1, alterando a sua interação com coenzimas ou a disponibilidade de substratos. Do mesmo modo, o fadrozol, embora seja um inibidor da aromatase, pode competir com a BBOX1 pela ligação a cofactores ou substratos que partilham locais de ligação semelhantes, o que pode inibir indiretamente a função da proteína.

L-A carnosina, com as suas propriedades antiglicação, pode modificar ou bloquear o local ativo da BBOX1, enquanto o fosfato de piridoxal pode atuar como um falso substrato para a BBOX1, ligando-se ao seu local ativo e impedindo o seu funcionamento adequado. O oxindole, ao inibir o metabolismo do triptofano, pode reduzir a disponibilidade de substratos cruciais, dificultando assim a atividade da BBOX1. A inibição da diidrofolato redutase pelo metotrexato pode levar a uma redução da disponibilidade de folato, que é necessário para a transferência de grupos metilo, um processo de que a BBOX1 poderia depender para a sua atividade. A fenelzina e a tranilcipromina, como inibidores não selectivos da monoamino-oxidase, e a moclobemida e a selegilina, como inibidores selectivos da monoamino-oxidase, alteram os níveis dos neurotransmissores monoamínicos. Estas alterações podem ter efeitos a jusante nas redes bioquímicas e na dinâmica dos cofactores de que a BBOX1 depende, podendo perturbar o seu ambiente enzimático e conduzir a uma inibição da sua função catalítica.