BART1 Ativadores
Os activadores BART1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a anisomicina CAS 22862-76-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o PMA CAS 16561-29-8.
Os activadores BART1 são um conjunto de produtos químicos que influenciam a atividade de BART1 através de vários mecanismos que afectam as vias de sinalização. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), um ativador da proteína quinase C (PKC), pode aumentar o estado de fosforilação de numerosas proteínas, incluindo potencialmente a BART1, assumindo que é um substrato da PKC. A forskolina aumenta os níveis de cAMP, activando assim a proteína quinase A (PKA), que poderia fosforilar BART1 para aumentar a sua atividade. Do mesmo modo, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que poderia ativar as cinases dependentes do cálcio, levando à fosforilação e à ativação do BART1. O galato de epigalocatequina (EGCG), através da sua inibição das quinases, poderia suprimir os eventos de fosforilação inibitória do BART1. A espermina, que afecta os canais iónicos e a atividade da quinase, pode estimular uma cascata de sinalização que resulta na ativação de BART1.
O sildenafil, ao inibir a fosfodiesterase tipo 5, mantém níveis elevados de GMPc, o que poderia ativar as vias de sinalização a jusante, resultando na fosforilação e subsequente ativação de BART1. A esturosporina, embora seja um inibidor de cinase de largo espetro, poderia paradoxalmente facilitar a ativação de BART1 ao inibir cinases que regulam negativamente BART1. O LY294002, um inibidor da PI3K, também pode levar à ativação do BART1, alterando a sinalização a jusante que envolve a AKT. O U0126 inibe a MEK1/2, atenuando assim a via MAPK/ERK, o que poderia mudar a sinalização para vias que activam BART1. A tricostatina A (TSA), ao inibir as histonas desacetilases, pode aumentar a expressão de proteínas reguladoras que interagem com BART1 e aumentam a sua atividade. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, pode aumentar o nível de fosforilação do BART1, desde que este se encontre dentro do seu intervalo alvo. Por último, a inibição selectiva das isoformas de PKC pela Bisindolilmaleimida I poderia aumentar a atividade do BART1 ao interromper os ciclos de feedback negativo, partindo do princípio de que as isoformas de PKC regulam a função do BART1. Coletivamente, estes diversos produtos químicos empregam mecanismos bioquímicos distintos para modular as vias de sinalização que, em última análise, conduzem a uma maior atividade funcional do BART1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno produzido pela planta indiana Coleus. Ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar as proteínas alvo, aumentando a atividade funcional da BART1 se esta for influenciada pela fosforilação dependente da PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX mantém indiretamente a atividade da PKA, aumentando potencialmente a atividade funcional da BART1 através das vias de sinalização mediadas pela PKA. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um antibiótico de pirrolidina que actua como inibidor da síntese proteica. Além disso, pode ativar proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs) como a JNK. Se a atividade da BART1 for modulada pelo stress ou pela sinalização mediada pela JNK, a anisomicina pode indiretamente melhorar a função da BART1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo da MEK, que actua a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o PD 98059 pode levar a respostas adaptativas que reforçam as vias compensatórias, aumentando indiretamente a atividade do BART1 se este fizer parte destes mecanismos compensatórios. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um diéster do forbol e um potente promotor de tumores que actua como ativador da PKC. Ao ativar a PKC, o PMA pode reforçar as vias de sinalização que modulam a função da BART1 se esta for regulada por fosforilação mediada pela PKC. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio. Se a atividade da BART1 for modulada pela sinalização de cálcio, o aumento do cálcio intracelular devido à ionomicina poderia melhorar a função da BART1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Sabe-se que o cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3). A inibição da GSK-3 pode levar à ativação de componentes da via de sinalização Wnt, o que poderia indiretamente aumentar a atividade da BART1 se esta fosse modulada por intermediários da via Wnt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que, à semelhança da ionomicina, aumenta a concentração de cálcio intracelular e ativa as vias de sinalização dependentes do cálcio. Se a função da BART1 for dependente do cálcio, o A23187 poderá aumentar a atividade da BART1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação de várias proteínas. Se a função da BART1 depende do estado de fosforilação, o ácido ocadaico poderia aumentar indiretamente a atividade da BART1 inibindo a sua desfosforilação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A inibição da PI3K pode levar à alteração da sinalização a jusante, aumentando potencialmente a atividade da BART1 se esta fizer parte da via PI3K/Akt. | ||||||