B830045N13Rik Ativadores

Os activadores comuns da B830045N13Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e o A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores do B830045N13Rik englobam um espetro de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do B830045N13Rik através de vias de sinalização diversas e específicas. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, poderia aumentar a atividade do B830045N13Rik por fosforilação dependente da PKA se o B830045N13Rik for um substrato ou regulado pela PKA. Os activadores do B830045N13Rik são um conjunto de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do B830045N13Rik através de uma variedade de vias de sinalização, cada uma delas interagindo com mecanismos reguladores fundamentais. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, ativa indiretamente o B830045N13Rik estimulando a PKA, que pode fosforilar e regular as proteínas que modulam a atividade do B830045N13Rik. Este efeito em cascata também envolve o Sildenafil e o Zaprinast, que inibem as fosfodiesterases específicas do GMPc, levando a uma acumulação de GMPc e AMPc que pode aumentar ainda mais a atividade da PKA ou da proteína quinase dependente do GMPc, afectando potencialmente a função do B830045N13Rik. O galato de epigalocatequina, com a sua ação inibidora sobre certas proteínas quinases, pode libertar o B830045N13Rik de restrições reguladoras negativas, enquanto a ionomicina e o A23187, ao aumentarem o cálcio intracelular, podem desencadear uma série de activações de proteínas quinases dependentes do cálcio que podem convergir para a ativação do B830045N13Rik. O PMA, através da ativação da PKC, e o Y-27632, como inibidor da ROCK, oferecem vias adicionais para o aumento indireto do B830045N13Rik através da modulação de eventos de fosforilação ou da dinâmica do citoesqueleto de actina, respetivamente. A atividade do B830045N13Rik é ainda influenciada por compostos que visam as vias PI3K/Akt e MAPK. O LY294002, ao inibir a PI3K, poderia alterar a sinalização celular a favor das vias que activam o B830045N13Rik, assumindo que a sua atividade está ligada ou é regulada pela dinâmica da PI3K/Akt. O SB203580 e o U0126, através da inibição específica da p38 MAPK e da MEK1/2, respetivamente, poderão criar um ambiente de sinalização que favoreça a ativação do B830045N13Rik, particularmente se este estiver sujeito a supressão pela atividade destas cinases.