AUTS2 Inibidores

Os inibidores comuns do AUTS2 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o U-0126 CAS 109511-58-2, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da AUTS2 podem exercer os seus efeitos reguladores através de mecanismos distintos, afectando as vias de sinalização que são cruciais para a atividade funcional da proteína. Por exemplo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K que podem reduzir a fosforilação da AKT, que por sua vez é fundamental para a estabilidade e função da AUTS2. Esta ação pode levar a uma diminuição da atividade do AUTS2 na célula. Do mesmo modo, o PD98059 e o U0126, que são inibidores da MEK, podem perturbar a via MAPK/ERK. Uma vez que esta via está envolvida na plasticidade sináptica, onde o AUTS2 desempenha um papel, a sua inibição pode levar a uma redução das funções sinápticas do AUTS2. O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, e o SP600125, um inibidor da JNK, podem impedir a ativação de vias específicas que modulam as funções de coactivador transcricional do AUTS2, reduzindo assim o seu impacto regulador na expressão genética. A rapamicina, como inibidor da mTOR, pode regular negativamente as vias translacionais, reduzindo potencialmente a expressão de proteínas interactivas ou moduladoras do AUTS2, diminuindo a sua atividade.

Além disso, a Lactacistina, um inibidor do proteassoma, pode levar a uma acumulação de proteínas mal dobradas, afectando indiretamente o nível de AUTS2 funcional através de uma maior degradação proteasomal. A brefeldina A, ao perturbar a função do aparelho de Golgi, pode afetar o processamento pós-tradução do AUTS2, levando à sua inibição funcional. A ciclosporina A, conhecida por inibir a calcineurina, pode também inibir a desfosforilação de factores nucleares que podem interagir com o AUTS2, afectando as suas funções de coactivador da transcrição. O KN-93, como inibidor da CaMKII, interrompe as vias de sinalização neuronal onde o AUTS2 também está implicado. Ao inibir estas vias, o KN-93 pode inibir o papel funcional do AUTS2 nestes contextos. Por último, o NF449, que inibe seletivamente a subunidade Gαs das proteínas G, pode interromper as vias de sinalização que regulam a atividade e a estabilidade de várias proteínas, incluindo a AUTS2, levando a uma diminuição da atividade funcional da AUTS2.