ATF-6 Inibidores
Os inibidores comuns do ATF-6 incluem, entre outros, o cloridrato de AEBSF CAS 30827-99-7, o E-64 CAS 66701-25-5, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Kifunensina CAS 109944-15-2 e a Brefeldina A CAS 20350-15-6.
Os inibidores químicos da ATF-6 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que perturbam a ativação e a função da proteína no ambiente celular. O AEBSF, um inibidor da serina protease, impede a ativação proteolítica da ATF-6, que é um passo necessário para a sua função em resposta ao stress do retículo endoplasmático (ER). Do mesmo modo, o E-64, ao inibir irreversivelmente as proteases de cisteína, interrompe o processamento proteolítico do ATF-6, um evento crucial para a sua ativação. O ALLN, ou Inibidor de Calpaínas I, tem como alvo as calpaínas e as vias de degradação proteossómica, ambas envolvidas na clivagem e regulação do ATF-6, levando à sua inibição. O MG-132 impede ainda mais o ATF-6 inibindo o proteassoma, que é responsável pela degradação de proteínas mal dobradas e pode também degradar o domínio citoplasmático do ATF-6, reduzindo a sua atividade transcricional.
A kifunensina e a tunicamicina perturbam os processos de glicosilação; uma vez que o ATF-6 requer uma glicosilação correcta para a sua função, a interferência destes produtos químicos resulta na sua inibição. A brefeldina A perturba o tráfico ER-Golgi, uma via essencial para a ativação do ATF-6. Esta perturbação impede o ATF-6 de chegar ao Golgi, onde é transformado na sua forma ativa. A tapsigargina, ao inibir a SERCA, induz o stress do RE, que pode levar à degradação da ATF-6 antes de esta se tornar funcionalmente ativa. O salubrinal e o guanabenz aumentam o estado de fosforilação do eIF2α, uma modificação necessária para a ativação do ATF-6 durante o stress do ER; por conseguinte, a sua ação resulta na inibição do ATF-6. A Sephin1 também tem como alvo a fosforilação do eIF2α, assegurando que o ATF-6 permanece inativo ao impedir a atenuação dos sinais de stress necessários à sua ativação. Por último, o ISRIB inibe a ativação do ATF-6, invertendo os efeitos da fosforilação do eIF2α, um passo crítico para a função do ATF-6, mantendo-o assim num estado inativo. Cada uma destas substâncias químicas actua em vias ou processos celulares específicos que estão intimamente ligados ao funcionamento adequado da ATF-6, resultando na sua inibição.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
O AEBSF inibe as serino-proteases, que são necessárias para a ativação da ATF-6 por clivagem proteolítica durante a resposta às proteínas não dobradas. Ao inibir estas proteases, o AEBSF impede a ativação do ATF-6. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um inibidor irreversível da cisteína protease; ao inibir estas proteases, pode impedir a clivagem e a ativação do ATF-6, que requer processamento por cisteína proteases. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação do domínio citoplasmático do ATF-6, impedindo a sua atividade transcricional. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
A kifunensina é um inibidor da manosidase, que afecta a glicosilação das proteínas. A glicosilação correta é necessária para que o ATF-6 funcione corretamente, pelo que a inibição pode levar à inibição funcional do ATF-6. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba o tráfico ER-to-Golgi, que é essencial para que o ATF-6 chegue aos locais onde é ativado através de clivagem proteolítica. Isto resulta na inibição funcional do ATF-6. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, que é fundamental para que o ATF-6 mantenha a sua função e estabilidade adequadas, pelo que a sua inibição pode inibir funcionalmente o ATF-6. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), conduzindo a stress do RE; o stress sustentado do RE pode conduzir à degradação do ATF-6 e, por conseguinte, à inibição funcional. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O salubrinal inibe seletivamente a desfosforilação do eIF2α. A eIF2α fosforilada está implicada na ativação do ATF-6, pelo que o salubrinal pode impedir que o ATF-6 seja funcionalmente ativo. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
O Guanabenz pode inibir seletivamente a desfosforilação do eIF2α, à semelhança do Salubrinal. Isto inibirá a ativação do ATF-6 ao impedir a sua translocação para o Golgi. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 prolonga a resposta de fosforilação de eIF2α. A persistência da fosforilação de eIF2α pode levar à inibição da ativação de ATF-6 devido à incapacidade de induzir uma sinalização UPR adequada. | ||||||