Atase Ativadores

Os activadores comuns da Atase incluem, entre outros, a adenosina CAS 58-61-7, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o dipiridamol CAS 58-32-2 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores da Atase constituem um grupo diversificado de compostos centrados principalmente na modulação dos níveis intracelulares de cAMP. Como a função da Atase está intrinsecamente ligada à via de sinalização da PKA dependente do AMPc, os compostos que elevam os níveis de AMPc servem geralmente para aumentar a atividade da Atase. Os inibidores da fosfodiesterase, como o Rolipram, o Dipiridamol, o IBMX, a Cilostamida, a Milrinona, a Anagrelida, o Zaprinast, o Sildenafil e a Teofilina, actuam impedindo a degradação do AMPc, mantendo eficazmente uma concentração intracelular elevada deste nucleótido cíclico. Esta presença sustentada de AMPc assegura a ativação contínua da PKA, que por sua vez pode fosforilar múltiplos alvos a jusante, potenciando assim a cascata de sinalização mediada pela Atase. Estes activadores, apesar da sua especificidade variada para diferentes isoformas de fosfodiesterase, convergem para o resultado comum de reforçar a atividade da Atase.

Por outro lado, compostos como a Adenosina e a Forskolin influenciam diretamente a produção de AMPc. A adenosina, através da sua interação com os receptores de adenosina, e a forskolina, ao ativar diretamente a adenilil ciclase, conduzem a um aumento da síntese de AMPc. A acumulação resultante de AMPc no interior da célula assegura a ativação da PKA, que é uma quinase essencial para a função da Atase. Através da fosforilação de substratos específicos, a PKA catalisa reacções que sustentam os papéis fisiológicos atribuídos à Atase.