ASIC1 Inibidores

Os inibidores comuns do ASIC1 incluem, entre outros, a amilorida CAS 2609-46-3, o ibuprofeno CAS 15687-27-1, a lidocaína CAS 137-58-6, o zinco CAS 7440-66-6 e a capsazepina CAS 138977-28-3.

Os inibidores do ASIC1 incluem uma gama de compostos que exercem os seus efeitos no ASIC1, quer diretamente, interagindo com o próprio canal iónico, quer indiretamente, influenciando o ambiente celular e molecular em que o ASIC1 funciona. Esta classe inclui moléculas com propriedades farmacológicas e mecanismos de ação diversos, reflectindo a natureza multifacetada da regulação do ASIC1 nas células neuronais. Os inibidores directos, como a amilorida e a psalmotoxina 1, visam especificamente o ASIC1. A amilorida actua ligando-se ao domínio extracelular do ASIC1, o que leva a um bloqueio direto do seu poro condutor de iões.

Os inibidores indirectos, por outro lado, influenciam a atividade da ASIC1 modulando o contexto celular ou molecular mais vasto. Compostos como o ibuprofeno e a lidocaína afectam o ASIC1 indiretamente através das suas acções sobre a inflamação e a excitabilidade da membrana, respetivamente. O ibuprofeno modula o ambiente inflamatório, o que pode reduzir a sensibilização e a ativação indireta do ASIC1, ao passo que os efeitos estabilizadores da membrana da lidocaína nos canais de sódio podem inibir indiretamente a ativação do ASIC1 nos neurónios. Do mesmo modo, os iões de magnésio e zinco influenciam o ASIC1 alterando o ambiente iónico e as propriedades do canal, enquanto compostos como a capsazepina, o ácido tânico e o mentol modulam as respostas dos neurónios sensoriais, afectando assim indiretamente a atividade do ASIC1. Os amplos efeitos inibitórios do Vermelho de Ruténio em vários canais iónicos, incluindo o TRPV, podem modular indiretamente o ASIC1, influenciando a excitabilidade neuronal. Os ácidos gordos ómega 3, conhecidos pelos seus efeitos anti-inflamatórios, e a fenitoína, um antiepilético que estabiliza os canais de sódio, exemplificam ainda mais as diversas vias através das quais a atividade do ASIC1 pode ser indiretamente inibida.