ASH2L Ativadores
Os activadores ASH2L comuns incluem, entre outros, o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, Epz004777 CAS 1338466-77-5, RG 108 CAS 48208-26-0, Chaetocin CAS 28097-03-2 e Sinefungin CAS 58944-73-3.
Os activadores ASH2L são uma classe de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do ASH2L através do seu papel na influência da paisagem de metilação das histonas. O ASH2L faz parte do complexo de leucemia de linhagem mista (MLL), que é responsável pela metilação da histona H3 na lisina 4 (H3K4), uma marca ativa da cromatina. Alguns compostos funcionam como inibidores de enzimas que adicionam marcas repressivas às histonas ou ao ADN, como a G9a ou as DNA metiltransferases. Por exemplo, o Bix-01294 inibe a histona metiltransferase G9a, facilitando a metilação da H3K4 pelo complexo MLL, enquanto o RG108 impede a metilação do ADN, aumentando indiretamente a atividade da ASH2L. Outros compostos visam especificamente a competição pelos locais de metilação da H3K4. O EPZ004777 e o EPZ-5676, que inibem o DOT1L, favorecem a metilação da H3K4 reduzindo a metilação da H3K79, um processo concorrente.
Compostos como o PFI-2 e o GSK126 inibem outras histonas metiltransferases como a SETD7 e a EZH2, respetivamente, reduzindo a competição pelos locais de metilação da H3K4 e aumentando a atividade funcional da ASH2L. O ácido anacárdico e a chaetocina, por outro lado, são inibidores não específicos das histonas metiltransferases, mas podem ainda assim aumentar a atividade da ASH2L, reduzindo a competição pelos locais de metilação da H3K4. Alguns activadores, como o mocetinostato e a partenolida, actuam inibindo processos que geralmente favorecem a repressão genética, como a desacetilação das histonas ou a ativação do NF-κB. Isto favorece a metilação de H3K4 em detrimento de mecanismos reguladores de genes repressivos, aumentando indiretamente a atividade do ASH2L. O traço comum entre todos estes compostos é a sua capacidade de alterar a paisagem da cromatina de uma forma que favorece a atividade funcional do ASH2L, sublinhando o seu potencial como activadores do ASH2L.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O Bix-01294 é um inibidor da histona metiltransferase G9a (HMTase). A ASH2L faz parte do complexo da leucemia de linhagem mista (MLL), que é responsável pela metilação da histona H3 na lisina 4 (H3K4). Ao inibir a G9a HMTase, o Bix-01294 pode neutralizar a metilação da H3K9, uma marca repressiva, favorecendo assim a metilação da H3K4 e aumentando a atividade funcional da ASH2L. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
O EPZ004777 é um inibidor seletivo da metiltransferase DOT1L. A DOT1L é responsável pela metilação da H3K79, que pode competir com a metilação da H3K4. A inibição da DOT1L pelo EPZ004777 pode, portanto, aumentar a atividade de metilação da ASH2L na H3K4. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor da metiltransferase do ADN. Ao inibir a metilação do ADN, o RG108 pode impedir o silenciamento de genes. Isto pode aumentar indiretamente a atividade da ASH2L, favorecendo a metilação da H3K4, uma marca ativa, em detrimento da metilação do ADN, uma marca repressiva. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
A chaetocina é um inibidor não específico das HMTases. Embora iniba as HMTases em geral, a sua utilização pode favorecer a metilação da H3K4 pela ASH2L, uma vez que este processo não é afetado pela chaetocina. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
A sinefungina é um análogo da S-adenosilmetionina (SAM) e inibe várias metiltransferases. Apesar do seu efeito inibidor geral, a sinefungina pode aumentar a atividade funcional da ASH2L, reduzindo a competição pela SAM, o dador do grupo metilo, facilitando assim a metilação da H3K4. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida é um potente inibidor da ativação do NF-κB. Ao inibir o NF-κB, que pode mediar a repressão dos genes, a partenolida pode aumentar indiretamente a atividade funcional do ASH2L, favorecendo a metilação do H3K4 em detrimento dos mecanismos reguladores dos genes repressivos. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico inibe várias HMTases. Embora seja um inibidor geral da HMTase, o ácido anacárdico pode favorecer a atividade da ASH2L reduzindo a competição pelos locais de metilação da H3K4, aumentando assim a atividade funcional da ASH2L. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
O EPZ-5676 é um inibidor seletivo do DOT1L. Ao inibir o DOT1L, que metiliza a H3K79, o EPZ-5676 pode favorecer a metilação da H3K4 pela ASH2L, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um inibidor das histonas desacetilases (HDAC) de classe I e IV. Ao inibir as HDACs, o mocetinostato pode impedir a desacetilação das histonas, um processo que geralmente favorece a repressão dos genes. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do ASH2L, favorecendo a metilação da H3K4, uma marca ativa. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
O UNC0638 é um inibidor seletivo das HMTases G9a e GLP. Ao inibir estas enzimas, que metilam a H3K9, o UNC0638 pode favorecer a metilação da H3K4 pela ASH2L, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||