Arp-T1 Inibidores
Os inibidores comuns de Arp-T1 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores da Arp-T1 funcionam através de uma variedade de mecanismos celulares detalhados que, em última análise, convergem para a redução da atividade da Arp-T1 nas células. Um dos métodos envolve a perturbação da via de sinalização PI3K/AKT, uma via crítica para a mediação de várias respostas celulares, incluindo as que regulam o estado funcional da Arp-T1. Os inibidores químicos que visam a PI3K ou a mTOR nesta via conduzem a uma diminuição significativa dos eventos de fosforilação necessários para a ativação da Arp-T1, reduzindo assim a sua atividade. Além disso, os inibidores específicos da quinase que impedem a cascata de sinalização MAPK também funcionam como inibidores indirectos da Arp-T1, impedindo a fosforilação de substratos-chave necessários para a ativação da Arp-T1. Isto é conseguido através da atenuação da atividade da ERK ou da JNK, enzimas que estão a montante no processo de sinalização e são essenciais para a função reguladora da Arp-T1.
Além disso, a inibição das cinases da família Src, que são moduladores a montante em múltiplas vias celulares, pode causar uma redução da atividade da Arp-T1 através da diminuição da fosforilação e ativação do substrato. Estes inibidores específicos das cinases, juntamente com os inibidores do proteassoma, alteram os mecanismos de regulação celular, levando a uma diminuição da atividade da Arp-T1. Estes últimos fazem-no induzindo a acumulação de proteínas que têm um impacto negativo na via ubiquitina-proteassoma, afectando indiretamente a função da Arp-T1. Outros métodos de inibição incluem a orientação da sinalização JAK/STAT, em que a inibição da JAK2 leva à diminuição da atividade da Arp-T1, e a inibição direta da fosforilação da AKT, que é fundamental para o papel da Arp-T1 na célula.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um potente inibidor da PI3K, leva à supressão da via de sinalização PI3K/AKT. Como a Arp-T1 está a jusante desta via, a sua atividade funcional diminui devido à redução da fosforilação e ativação da AKT, que é necessária para a atividade da Arp-T1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe especificamente a MEK1, o que, por sua vez, atenua a cascata de sinalização ERK/MAPK. Uma vez que a ERK é necessária para a fosforilação de determinados substratos que interagem com a Arp-T1, a inibição desta via resulta indiretamente na redução da atividade funcional da Arp-T1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto inibe a p38 MAP quinase, interrompendo assim a via de sinalização p38 MAPK que contribui para a ativação de Arp-T1. A inibição desta via leva a uma diminuição da atividade da Arp-T1 devido a uma menor disponibilidade de substrato para a sua função. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor irreversível da PI3K. Interrompe a via de sinalização PI3K/AKT, conduzindo a uma regulação negativa da atividade da Arp-T1 ao impedir os eventos de fosforilação necessários. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe seletivamente a mTORC1, que faz parte da via de sinalização mTOR. A função da Arp-T1 está ligada à atividade da mTOR; assim, a inibição da mTORC1 resulta numa diminuição da atividade funcional da Arp-T1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor da quinase da família Src, que afecta múltiplas vias de sinalização, incluindo as que activam a Arp-T1. Ao inibir as cinases Src, a PP2 reduz a fosforilação e a subsequente ativação da Arp-T1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que está envolvida na via MAPK activada pelo stress. A inibição da JNK leva a uma redução da atividade da Arp-T1, uma vez que a sinalização através desta quinase é necessária para o pleno funcionamento da Arp-T1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro com uma afinidade particular para as quinases BCR-ABL e da família Src. Como estas cinases estão a montante da Arp-T1, a sua inibição pelo Dasatinib resulta numa diminuição da ativação e da função da Arp-T1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas reguladoras que afectam negativamente a via ubiquitina-proteassoma, levando indiretamente à redução da atividade da Arp-T1 através de processos alterados de degradação de proteínas. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
O AG490 é um inibidor da JAK2 e, ao inibir a JAK2, interrompe a via de sinalização JAK/STAT. A atividade da Arp-T1 é parcialmente regulada por esta via, pelo que o AG490 leva a uma diminuição da atividade da Arp-T1. | ||||||