ARL11 Ativadores

Os activadores ARL11 comuns incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, A23187 CAS 52665-69-7, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Os activadores do ARL11 incluem uma gama diversificada de compostos químicos que influenciam vários processos celulares e vias de sinalização, afectando em última análise a função do ARL11. O 12-miristato 13-acetato de forbol, por exemplo, ativa a proteína quinase C, que inicia uma cascata de eventos que conduzem à fosforilação de resíduos-chave no ARL11 que aumentam a sua atividade funcional. Do mesmo modo, a forskolina, ao ativar a adenilato ciclase, conduz a um aumento dos níveis de AMPc, que aumenta a via da PKA, que fosforila o ARL11 em resíduos específicos, aumentando assim a sua atividade funcional. Tanto o ionóforo de cálcio A23187 como a ionomicina manipulam os níveis de cálcio, um conhecido regulador das vias da quinase dependente da calmodulina, podendo assim aumentar a funcionalidade do ARL11.

A bafilomicina A1, um inibidor específico da H+-ATPase do tipo vacuolar, pode aumentar a atividade do ARL11 ao desencadear alterações na dobragem da proteína ARL11, aumentando a sua conformação ativa. A rapamicina, um inibidor da mTOR, um regulador principal do metabolismo celular, pode também desencadear as vias da AMPK, que fosforilam e activam o ARL11. A clorpromazina, um fármaco anfifílico catiónico, e o Dynasore, um inibidor da GTPase, podem ambos reforçar a atividade do ARL11, aumentando a sua disponibilidade na membrana plasmática. A Wortmannin, um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases implicadas nas vias endocíticas, pode também reforçar a atividade do ARL11 aumentando a sua disponibilidade na membrana plasmática.