ARHGEF5L Inibidores
Os inibidores comuns do ARHGEF5L incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores ARHGEF5L são uma classe única de compostos químicos que visam especificamente as vias de sinalização e os processos biológicos em que o ARHGEF5L está diretamente envolvido, levando à sua inibição funcional. O inibidor da Rho quinase Y-27632 actua inibindo a Rho quinase, um efector da via de sinalização RhoA, causando uma diminuição da sinalização mediada por RhoA e, consequentemente, reduzindo a atividade do ARHGEF5L. Do mesmo modo, NSC23766 e ITX3 inibem especificamente Rac1 ligando-se a GEFs específicos de Rac e a Trio, respetivamente, o que diminui a disponibilidade de substrato para ARHGEF5L e reduz a sua atividade funcional. O PD98059, um inibidor da MEK, e o LY294002, um inibidor da PI3K, afectam indiretamente o ARHGEF5L bloqueando as vias que, de outro modo, fosforilariam e activariam as moléculas envolvidas na sinalização mediada pelo ARHGEF5L. O SB203580, o ML141 e o SecinH3 têm como alvo diferentes cinases e GTPases, como a p38 MAPK, a Cdc42 e as citoesinas, que desempenham um papel nas vias reguladas pelo ARHGEF5L. Ao inibir estas moléculas, contribuem para a redução indireta da sinalização do ARHGEF5L.
Para além da inibição do ARHGEF5L, a Brefeldina A perturba a função da ARF GTPase, que interage com as vias que envolvem o ARHGEF5L, levando a uma diminuição da sua capacidade de sinalização. O CCG-1423 aborda a inibição a nível transcricional, inibindo o SRF, um alvo a jusante da sinalização RhoA, que afecta o ARHGEF5L. O GSK269962A, outro inibidor da Rho quinase, diminui os efeitos a jusante da ativação de RhoA, reduzindo assim a produção de ARHGEF5L. A toxina B modifica de forma única as Rho GTPases através da glucosilação, interrompendo a sua sinalização e inibindo indiretamente o ARHGEF5L. Cada inibidor, através da sua ação específica em diferentes moléculas ou vias, contribui para uma diminuição cumulativa da atividade do ARHGEF5L, quer reduzindo a ativação dos seus reguladores directos, quer alterando o ambiente celular em que o ARHGEF5L funciona. Estas interacções químicas bem caracterizadas realçam o potencial para uma modulação precisa da função do ARHGEF5L através de uma inibição química orientada.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Este produto químico inibe a Rho quinase, que é um importante efetor a jusante na via de sinalização RhoA. O ARHGEF5L actua como um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) para RhoA. A inibição da Rho quinase leva à diminuição da sinalização mediada por RhoA, reduzindo a atividade funcional de ARHGEF5L. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC23766 é um inibidor de Rac1, que interage de forma competitiva com o local de ligação dos GEF específicos de Rac. Como o ARHGEF5L tem atividade GEF, a inibição de Rac1 pode diminuir indiretamente a atividade funcional do ARHGEF5L, reduzindo a disponibilidade do seu substrato. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
A ITX3 inibe seletivamente a Trio, uma proteína GEF que ativa a Rac1. Ao inibir a Trio, o conjunto de Rac1 activas é reduzido, o que pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade da ARHGEF5L devido à redução do “cross-talk” entre as GTPases da família Rho. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que bloqueia a via MAPK/ERK. O ARHGEF5L pode interagir com componentes da via MAPK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode levar indiretamente à diminuição da ativação do ARHGEF5L através da redução da fosforilação e da sinalização cruzada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K que impede a fosforilação e a ativação da AKT. O ARHGEF5L está envolvido em vias que são reguladas pela sinalização PI3K. A inibição da PI3K pode, portanto, levar a uma redução dos eventos de sinalização mediados pela ARHGEF5L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Uma vez que a p38 MAPK pode influenciar o citoesqueleto de actina e a atividade da Rho GTPase, a inibição desta quinase poderia contribuir para a redução da sinalização do ARHGEF5L, diminuindo a ativação de vias que envolvem a remodelação da actina e a regulação da Rho GTPase. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor da Cdc42. Inibe especificamente a atividade GTPase de Cdc42, que é um pequeno membro da família Rho GTPase. A redução da atividade da Cdc42 pode levar à inibição indireta do ARHGEF5L, uma vez que a função do ARHGEF5L está interligada com a regulação das GTPases da família Rho. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
A SecinH3 inibe as citoesinas, que são GEFs para o fator de ribosilação do ADP (ARF). As GTPases ARF podem regular indiretamente a função do ARHGEF5L através da modulação da dinâmica da actina e do tráfico vesicular, que são importantes para os processos de sinalização em que o ARHGEF5L está envolvido. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba a função do ARF ao inibir a troca de GDP por GTP. Como o ARHGEF5L funciona no âmbito das vias de sinalização da GTPase da família Rho, que podem sobrepor-se às vias mediadas pelo ARF, a brefeldina A pode inibir indiretamente a função do ARHGEF5L através da perturbação destas vias de interação. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
O CCG-1423 inibe a atividade transcricional do fator de resposta ao soro (SRF), que está a jusante da sinalização RhoA. Ao inibir o SRF, o CCG-1423 pode reduzir indiretamente a sinalização mediada pelo ARHGEF5L, impedindo a transcrição de genes que são activados em resposta à sinalização RhoA. | ||||||