ARHGEF39 Ativadores

Os activadores comuns do ARHGEF39 incluem, entre outros, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o forbol-12,13-dibutirato CAS 37558-16-0, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e a calpeptina CAS 117591-20-5.

Os activadores do ARHGEF39 incluem substâncias químicas que visam múltiplas vias que influenciam indiretamente a função do ARHGEF39. Por exemplo, o LPA e o S1P são ligandos dos respectivos receptores acoplados à proteína G, ambos iniciando cascatas que acabam por ativar as Rho GTPases, que são os alvos directos da função de troca de guanil-nucleótidos do ARHGEF39. O papel do ARHGEF39 na facilitação desta função de troca pode, portanto, ser elevado na presença destes ligandos. Do mesmo modo, compostos como a forskolina, que aumenta os níveis de AMPc, e a calpeptina, um inibidor da calpaína, também demonstram a capacidade de modular a atividade do ARHGEF39, influenciando os níveis ou a atividade da Rho GTPase.

Por outro lado, compostos como o U0126 e o PD98059 são inibidores da MEK que atenuam a via da MAPK. Esta ação pode elevar a atividade da Rho GTPase, levando assim a um aumento da atividade do ARHGEF39. Outros inibidores, como o Y-27632 e o H1152, concentram-se na inibição da ROCK, um efector a jusante das Rho GTPases. Ao inibir a ROCK, estes compostos incentivam o ciclo das Rho GTPases entre os seus estados ativo e inativo, contribuindo indiretamente para a ativação do ARHGEF39. Isto proporciona um panorama abrangente de produtos químicos capazes de ativar o ARHGEF39, visando vias ou processos celulares relacionados.