ARHGEF17 Ativadores
Os activadores comuns do ARHGEF17 incluem, entre outros, o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, o PMA CAS 16561-29-8, o sal de amónio do farnesil pirofosfato CAS 13058-04-3, o sal de triamónio do geranilgeranil pirofosfato CAS 6699-20-3 e a calpeptina CAS 117591-20-5.
O ARHGEF17 pode envolver-se em várias interacções para modular a sua atividade de fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) nas Rho GTPases. O GTPγS, um análogo não hidrolisável do GTP, pode ligar-se às proteínas G e mantê-las num estado ativo, aumentando assim a atividade GEF do ARHGEF17. Do mesmo modo, o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode subsequentemente fosforilar uma série de proteínas a jusante, incluindo as envolvidas na regulação das Rho GTPases. Esta ativação pode levar a um aumento da atividade do ARHGEF17, resultando numa maior ativação das suas Rho GTPases alvo. O farnesil pirofosfato (FPP) e o geranilgeranil pirofosfato (GGPP) servem de substratos para as enzimas responsáveis pela modificação pós-traducional das pequenas GTPases. Estas ligações lipídicas são fundamentais para a localização e função adequadas das GTPases, e o ARHGEF17 depende destas modificações para exercer os seus efeitos de forma eficiente. Assim, a presença de FPP e GGPP pode facilitar a ativação da Rho GTPase mediada pelo ARHGEF17.
A calpeptina actua para inibir a calpaína, uma protease que pode degradar os GEF. Esta inibição pode ajudar a preservar a integridade estrutural e a capacidade funcional do ARHGEF17, assegurando a ativação sustentada das Rho GTPases. A forskolina aumenta os níveis intracelulares de cAMP, que ativa a proteína quinase A (PKA) e pode levar à fosforilação de proteínas que interagem com o ARHGEF17, aumentando assim potencialmente a atividade do GEF. O Y-27632, um inibidor da ROCK, pode aumentar indiretamente a atividade do GEF, uma vez que a inibição da ROCK pode levar a mecanismos de feedback que aumentam a atividade do ARHGEF17 para compensar os níveis reduzidos de RhoA ativa. Compostos como o CCG-1423, ML141, CN03 e NSC23766 influenciam indiretamente a atividade do ARHGEF17, modulando os níveis celulares de Rho GTPases activas através de vários mecanismos. Por exemplo, a inibição da transcrição mediada por MKL1/SRF pelo CCG-1423 pode aumentar a necessidade celular de RhoA ativa, enquanto o ML141 e o CN03 podem desencadear mecanismos para compensar a inibição de Cdc42 e RhoA/B/C, respetivamente. Isto pode levar a uma regulação positiva da atividade do ARHGEF17 para restaurar o equilíbrio das Rho GTPases activas. Por último, a inibição das subunidades Gβγ por Gallein pode resultar na ativação aumentada das subunidades Gα, que podem interagir com Rho GEFs como ARHGEF17, promovendo a ativação de Rho GTPase.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que se liga às proteínas G, levando à sua ativação persistente. Uma vez que o ARHGEF17 funciona como um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF), a presença de GTPγS pode aumentar a atividade GEF do ARHGEF17, resultando na ativação de Rho GTPases. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e regular a atividade de vários efectores a jusante, incluindo as Rho GTPases. Através da ativação da PKC, o PMA poderia assim aumentar a atividade GEF do ARHGEF17 nos seus alvos Rho GTPase. | ||||||
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
O FPP é um substrato para a proteína farnesiltransferase, que modifica e permite a localização e a função corretas das pequenas GTPases. Para que a ARHGEF17 exerça a sua atividade de GEF, são necessárias GTPases adequadamente localizadas e modificadas, activando assim as GTPases Rho. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
O GGPP serve de substrato para a proteína geranilgeraniltransferase, que, tal como a farnesiltransferase, é necessária para a modificação pós-traducional das pequenas GTPases. As modificações dependentes de GGPP podem facilitar a ativação de Rho GTPases mediada por ARHGEF17. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
A calpeptina é um potente inibidor da calpaína, uma protease que pode clivar e inativar os GEF. Ao inibir a calpaína, a calpeptina pode impedir a degradação do ARHGEF17, mantendo assim a sua função activadora nas Rho GTPases. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de cAMP, o que pode aumentar a atividade da PKA. A PKA pode fosforilar proteínas reguladoras que interagem com o ARHGEF17, aumentando potencialmente a atividade do ARHGEF17 nos alvos da Rho GTPase. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que pode aumentar indiretamente a atividade dos GEFs. Ao inibir a ROCK, um efetor a jusante da RhoA, o Y-27632 pode criar um feedback que promove a atividade do GEF ARHGEF17 para repor os níveis ativos de RhoA. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
O CCG-1423 inibe a transcrição mediada por MKL1/SRF, que está a jusante da sinalização RhoA. Ao inibir esta via, o CCG-1423 pode aumentar a procura de RhoA ativa, aumentando potencialmente a atividade do ARHGEF17 GEF para ativar RhoA. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor da Cdc42. Ao inibir a Cdc42, o ML141 pode desencadear mecanismos compensatórios para restaurar os níveis activos de Cdc42, levando a um aumento da atividade do ARHGEF17 para ativar a Cdc42 através da sua função GEF. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
CN03 é um ativador da C3 transferase que modifica especificamente RhoA, B e C, levando à sua inativação. Esta modificação poderia estimular a ativação compensatória do ARHGEF17 para reativar estas Rho GTPases através da sua atividade GEF. | ||||||