Os activadores da ARHGAP8 são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da ARHGAP8 através da modulação de várias vias de sinalização que regem a dinâmica do citoesqueleto de actina e a tensão celular. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, aumenta indiretamente o papel da ARHGAP8 na célula, activando a PKA e influenciando a dinâmica do citoesqueleto de actina, onde a ARHGAP8 é um regulador central. Os inibidores de ROCK Y-27632, H-1152, GSK269962A e Fasudil contribuem para este aumento, diminuindo a contratilidade mediada por RhoA, permitindo assim que o ARHGAP8 exerça a sua inativação da Rho GTPase de forma mais eficaz. O NSC23766 e o ITX3 têm como alvo os reguladores a montante das Rho GTPases, Rac1 e RhoG, respetivamente, alterando assim o equilíbrio intracelular da atividade da Rho GTPase para a função inibidora da ARHGAP8. ML141 e CASIN impedem Cdc42, reforçando a regulação negativa da sinalização RhoA por ARHGAP8 e contribuindo para a regulação da reorganização do citoesqueleto de actina. A exoenzima C3, ao inativar RhoA, B e C, sinergiza com a capacidade de ARHGAP8 para modular a dinâmica da actina devido à menor concorrência das Rho GTPases activas.
A atividade funcional da ARHGAP8 é ainda influenciada por compostos que modulam as respostas transcricionais e a atividade da quinase ligada à remodelação do citoesqueleto de actina. O CCG-1423 suprime a transcrição induzida por RhoA ao visar a via MRTF/SRF, o que pode acentuar indiretamente o papel da ARHGAP8 na remodelação da actina. A inibição da atividade da quinase do TGF-βRI pelo SD-208 pode também apoiar a atividade do ARHGAP8 ao afetar as vias que influenciam a tensão e a morfologia celulares, processos que são regulados pela atividade GAP do ARHGAP8. Coletivamente, estes activadores do ARHGAP8, ao visarem diferentes aspectos da sinalização da Rho GTPase e mecanismos celulares relacionados, facilitam o reforço das funções mediadas pelo ARHGAP8 na organização do citoesqueleto e na homeostase celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc que aumenta a atividade da ARHGAP8 ao promover eventos de sinalização mediados por PKA. A ativação da PKA pode influenciar a dinâmica do citoesqueleto de actina, que o ARHGAP8 é conhecido por modular. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que aumenta indiretamente a função do ARHGAP8 ao reduzir a contratilidade mediada pela RhoA a jusante, favorecendo assim potencialmente a inativação da Rho GTPase mediada pelo ARHGAP8 e a reorganização do citoesqueleto de actina. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor da Cdc42 que aumenta indiretamente a função da ARHGAP8 ao diminuir as vias de sinalização mediadas pela Cdc42, permitindo potencialmente um aumento relativo da ação inibidora da ARHGAP8 sobre a RhoA GTPase. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
O GSK269962A, outro inibidor da ROCK, pode melhorar a função do ARHGAP8 diminuindo a sinalização contrátil mediada pela RhoA, que o ARHGAP8 regula através da sua atividade de proteína activadora da GTPase. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
O CCG-1423 inibe a transcrição mediada por RhoA, bloqueando a via MRTF/SRF. Esta inibição pode reforçar o papel da ARHGAP8 na remodelação do citoesqueleto de actina, reduzindo as respostas celulares induzidas por RhoA. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
O SD-208 é um inibidor da quinase TGF-βRI que pode aumentar a atividade da ARHGAP8 alterando a remodelação do citoesqueleto de actina e a tensão celular, processos em que a ARHGAP8 está envolvida através da sua função de ativação da Rho GTPase. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
A CASIN inibe a Cdc42, o que pode aumentar a atividade da ARHGAP8, alterando o equilíbrio da sinalização da Rho GTPase no sentido da inibição da RhoA, uma função essencial da ARHGAP8 na dinâmica do citoesqueleto. | ||||||