Aph-1 Ativadores
Os activadores comuns de Aph-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a ionomicina CAS 56092-82-1 e o PMA CAS 16561-29-8.
O Aph-1, abreviatura de Anterior pharynx-defective 1, é um componente integral do complexo gama-secretase, que é uma aspartil protease multiproteica de clivagem intramembranar. O complexo gama-secretase é responsável pela clivagem proteolítica de uma série de proteínas transmembranares, incluindo a proteína precursora amiloide (APP), a partir da qual é gerado o péptido amiloide-beta, e Notch, uma proteína envolvida nos processos de diferenciação celular. Aph-1 existe em múltiplas isoformas devido a splicing alternativo, sendo Aph-1a e Aph-1b as mais bem estudadas. O papel do Aph-1 no complexo gama-secretase é contribuir para a formação do sítio ativo da enzima e ajudar na estabilização do complexo, que também inclui a presenilina (a subunidade catalítica), a nicastrina e a PEN-2. A função precisa de Aph-1 no complexo não está totalmente elucidada, mas acredita-se que seja essencial para a montagem adequada e o tráfico do complexo gama-secretase para vários compartimentos celulares onde exerce a sua atividade de protease.
O complexo gama-secretase, incluindo o Aph-1, está inserido na membrana celular e a sua atividade pode ser modulada por vários factores, incluindo a composição lipídica, modificações pós-traducionais e interacções com o substrato e outras proteínas reguladoras. A regulação intrincada deste complexo é crítica, uma vez que tem um papel central nas vias de sinalização celular e na manutenção da homeostase celular. O estudo de Aph-1 e do complexo gama-secretase continua a ser uma área de intensa investigação devido à sua relevância na fisiologia celular e na patogénese de certas doenças.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de cAMP nas células. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas alvo que podem incluir componentes do complexo gama-secretase, aumentando assim potencialmente a montagem ou a atividade dos complexos que contêm Aph-1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode resultar na fosforilação de proteínas do complexo gama-secretase, que inclui o Aph-1, levando a um aumento da sua atividade proteolítica. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato (S1P) é um lípido bioativo que actua através de receptores acoplados à proteína G para ativar cascatas de sinalização intracelular. A ativação dos receptores S1P pode levar à modulação do cálcio intracelular e de outras vias a jusante, o que poderia indiretamente aumentar a estabilidade ou a atividade de Aph-1 no complexo gama-secretase. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode afetar várias proteases e cinases dependentes do cálcio, influenciando potencialmente a modificação pós-tradução do Aph-1 e aumentando indiretamente a sua atividade no complexo gama-secretase. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da PKC que imita o diacilglicerol. A PKC pode fosforilar membros do complexo gama-secretase ou proteínas reguladoras associadas, o que pode levar a um aumento da funcionalidade ou da estabilidade da Aph-1. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina 1 é um modulador de PKC que pode ativar isoenzimas de PKC. A ativação da PKC tem sido associada ao aumento da atividade do complexo gama-secretase, que inclui o Aph-1, aumentando assim potencialmente a sua atividade funcional. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), o que leva a um aumento dos níveis de AMPc nas células. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar os componentes do complexo gama-secretase, aumentando potencialmente a atividade do Aph-1. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720 é um análogo da esfingosina que, após fosforilação, pode atuar como modulador do recetor S1P. Pode influenciar as vias de sinalização que modulam a atividade do complexo gama-secretase, conduzindo a um potencial aumento da funcionalidade do Aph-1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O BIM-1 é um inibidor seletivo da PKC. Embora tipicamente inibidor, a sua modulação selectiva das isozimas PKC pode levar a uma regulação positiva compensatória ou à ativação de vias alternativas que aumentam a atividade da subunidade Aph-1 no complexo gama-secretase. | ||||||