AKR1B7 Ativadores

Os activadores comuns do AKR1B7 incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, o farnesol CAS 4602-84-0, o zileuton CAS 111406-87-2, o resveratrol CAS 501-36-0 e o sal de cloridrato de ácido 5-aminolevulínico CAS 5451-09-2.

Os activadores do AKR1B7 são uma classe única de compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional do AKR1B7, quer direta quer indiretamente. Os activadores incluem flavonóides como a quercetina e polifenóis como o resveratrol, que aumentam a atividade enzimática do AKR1B7 através do aumento dos níveis celulares de NADPH, um cofator essencial para a atividade do AKR1B7. Além disso, os isoprenóides como o farnesol aumentam a concentração de isoprenóides nas células, levando a um aumento da atividade da AKR1B7, que está diretamente envolvida no metabolismo destes compostos. Fármacos como a acetaminofena, o ácido salicílico e a clorpropamida, que são metabolizados pela AKR1B7, aumentam a atividade da enzima, fornecendo-lhe mais substratos para atuar.

Além destes, os activadores da AKR1B7 incluem compostos que aumentam indiretamente a atividade da proteína, influenciando processos celulares relacionados. Por exemplo, o ácido 5-aminolevulínico estimula a via de biossíntese do heme, aumentando indiretamente a atividade da AKR1B7, uma vez que a proteína está envolvida no metabolismo do heme. Inibidores como o 17-AAG e a tunicamicina, que intensificam a quantidade de proteínas desdobradas na célula, aumentam indiretamente a atividade da AKR1B7, uma vez que a enzima está envolvida na resposta celular ao desdobramento das proteínas. Além disso, os inibidores da lipoxigenase, como o zileuton e o ácido nordihidroguaiarético, aumentam a atividade da AKR1B7 ao aumentar os níveis celulares de ácido araquidónico, um substrato da AKR1B7. Na mesma linha, o ebselen, um medicamento à base de selénio, aumenta a atividade do AKR1B7 ao atuar como um mimético da glutationa peroxidase, reduzindo o stress oxidativo e aumentando assim a disponibilidade de NADPH, um cofator necessário para a atividade do AKR1B7.