Os inibidores da AHSA2 são uma classe de compostos que têm como alvo a proteína ATPase Hsp90 Activating 2 (AHSA2), uma co-chaperona envolvida na maquinaria da chaperona Hsp90. A AHSA2 desempenha um papel crucial na regulação da atividade da Hsp90, uma proteína de choque térmico que auxilia na dobragem, estabilização e maturação conformacional de uma vasta gama de proteínas clientes. Ao modular a atividade ATPase da Hsp90, a AHSA2 influencia o ciclo de chaperoning, afectando a integridade estrutural e funcional das proteínas clientes. O AHSA2 liga-se ao domínio intermédio da Hsp90, aumentando a sua taxa de hidrólise de ATP e promovendo um estado conformacional conducente à progressão do ciclo da chaperona. Quimicamente, os inibidores da AHSA2 são frequentemente pequenas moléculas concebidas para se ligarem especificamente às regiões da AHSA2 que interagem com a Hsp90, bloqueando a facilitação da atividade da ATPase. Estes inibidores podem perturbar as interações proteína-proteína ou modificar alostericamente a afinidade de ligação do AHSA2 à Hsp90. As suas estruturas moleculares são normalmente optimizadas para garantir uma ligação selectiva, estabilidade e afinidade com a proteína AHSA2. Os estudos estruturais, incluindo a cristalografia de raios X e a espetroscopia de RMN, foram utilizados para elucidar os modos exactos de ligação destes inibidores. Isto permitiu a conceção racional de inibidores da AHSA2 que visam efetivamente a sua função no ciclo da chaperona. A investigação sobre os inibidores da AHSA2 também se centra na compreensão das implicações mais vastas para a homeostase e os mecanismos de dobragem das proteínas, uma vez que a interferência nos sistemas de chaperones pode ter efeitos a jusante na dinâmica do proteoma e nas respostas ao stress celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90 e inibe a sua atividade de chaperona, que é essencial para a dobragem e função adequadas de muitas proteínas, incluindo a AHSA2. A inibição da Hsp90 pode levar à desestabilização e degradação da AHSA2. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um derivado da Geldanamicina e também se liga à Hsp90, inibindo a sua função. Uma vez que o AHSA2 necessita da Hsp90 para a sua estabilidade, a ação do 17-AAG resulta na inibição funcional do AHSA2. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol liga-se competitivamente ao local de ligação ao ATP da Hsp90, inibindo assim a sua atividade. Uma vez que a AHSA2 é uma proteína cliente da Hsp90, a inibição da Hsp90 pelo Radicicol leva a uma diminuição da atividade da AHSA2. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
A alvespimicina, outro inibidor da Hsp90, liga-se ao domínio N-terminal da Hsp90, impedindo a sua associação a proteínas clientes como a AHSA2. Isto resulta na inibição da função da AHSA2. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina é um antibiótico que também inibe a atividade ATPase C-terminal da Hsp90. Como o AHSA2 depende da Hsp90 para suporte conformacional, a inibição da Hsp90 pela Novobiocina reduz a atividade do AHSA2. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
O ganetespib é um potente inibidor da Hsp90 que interrompe o ciclo da chaperona, levando à degradação de proteínas clientes, incluindo a AHSA2, inibindo assim a sua função. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
O onalespib é um inibidor da Hsp90 que se liga ao domínio de ligação ao ATP da Hsp90, inibindo a sua função de chaperona e afectando negativamente a estabilidade e a atividade do AHSA2. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
O BIIB021 é um inibidor da Hsp90 com biodisponibilidade oral que se liga ao domínio de ligação ATP da Hsp90, levando à degradação das suas proteínas clientes, como a AHSA2, e inibindo assim a atividade da AHSA2. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O Luminespib é um inibidor da Hsp90 à base de isoxazol que interrompe a função de chaperona da Hsp90, levando à degradação de proteínas clientes como a AHSA2, reduzindo a sua função. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Foi demonstrado que a zerumbona perturba as interações proteína-proteína da Hsp90 com as suas co-chaperonas, que são necessárias para a maturação de proteínas clientes como a AHSA2, inibindo assim a atividade da AHSA2. |