Date published: 2025-10-10

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AHSA2 Inibidores

Os inibidores comuns de AHSA2 incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Radicol CAS 12772-57-5, 17-DMAG CAS 467214-20-6 e Novobiocina CAS 303-81-1.

Os inibidores da AHSA2 são uma classe de compostos que têm como alvo a proteína ATPase Hsp90 Activating 2 (AHSA2), uma co-chaperona envolvida na maquinaria da chaperona Hsp90. A AHSA2 desempenha um papel crucial na regulação da atividade da Hsp90, uma proteína de choque térmico que auxilia na dobragem, estabilização e maturação conformacional de uma vasta gama de proteínas clientes. Ao modular a atividade ATPase da Hsp90, a AHSA2 influencia o ciclo de chaperoning, afectando a integridade estrutural e funcional das proteínas clientes. O AHSA2 liga-se ao domínio intermédio da Hsp90, aumentando a sua taxa de hidrólise de ATP e promovendo um estado conformacional conducente à progressão do ciclo da chaperona. Quimicamente, os inibidores da AHSA2 são frequentemente pequenas moléculas concebidas para se ligarem especificamente às regiões da AHSA2 que interagem com a Hsp90, bloqueando a facilitação da atividade da ATPase. Estes inibidores podem perturbar as interações proteína-proteína ou modificar alostericamente a afinidade de ligação do AHSA2 à Hsp90. As suas estruturas moleculares são normalmente optimizadas para garantir uma ligação selectiva, estabilidade e afinidade com a proteína AHSA2. Os estudos estruturais, incluindo a cristalografia de raios X e a espetroscopia de RMN, foram utilizados para elucidar os modos exactos de ligação destes inibidores. Isto permitiu a conceção racional de inibidores da AHSA2 que visam efetivamente a sua função no ciclo da chaperona. A investigação sobre os inibidores da AHSA2 também se centra na compreensão das implicações mais vastas para a homeostase e os mecanismos de dobragem das proteínas, uma vez que a interferência nos sistemas de chaperones pode ter efeitos a jusante na dinâmica do proteoma e nas respostas ao stress celular.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

A geldanamicina liga-se à Hsp90 e inibe a sua atividade de chaperona, que é essencial para a dobragem e função adequadas de muitas proteínas, incluindo a AHSA2. A inibição da Hsp90 pode levar à desestabilização e degradação da AHSA2.

17-AAG

75747-14-7sc-200641
sc-200641A
1 mg
5 mg
$66.00
$153.00
16
(2)

O 17-AAG é um derivado da Geldanamicina e também se liga à Hsp90, inibindo a sua função. Uma vez que o AHSA2 necessita da Hsp90 para a sua estabilidade, a ação do 17-AAG resulta na inibição funcional do AHSA2.

Radicicol

12772-57-5sc-200620
sc-200620A
1 mg
5 mg
$90.00
$326.00
13
(1)

O radicicol liga-se competitivamente ao local de ligação ao ATP da Hsp90, inibindo assim a sua atividade. Uma vez que a AHSA2 é uma proteína cliente da Hsp90, a inibição da Hsp90 pelo Radicicol leva a uma diminuição da atividade da AHSA2.

17-DMAG

467214-20-6sc-202005
1 mg
$201.00
8
(1)

A alvespimicina, outro inibidor da Hsp90, liga-se ao domínio N-terminal da Hsp90, impedindo a sua associação a proteínas clientes como a AHSA2. Isto resulta na inibição da função da AHSA2.

Novobiocin

303-81-1sc-362034
sc-362034A
5 mg
25 mg
$96.00
$355.00
(0)

A novobiocina é um antibiótico que também inibe a atividade ATPase C-terminal da Hsp90. Como o AHSA2 depende da Hsp90 para suporte conformacional, a inibição da Hsp90 pela Novobiocina reduz a atividade do AHSA2.

Ganetespib

888216-25-9sc-364496
sc-364496A
10 mg
250 mg
$268.00
$1020.00
(0)

O ganetespib é um potente inibidor da Hsp90 que interrompe o ciclo da chaperona, levando à degradação de proteínas clientes, incluindo a AHSA2, inibindo assim a sua função.

AT13387

912999-49-6sc-364415
sc-364415A
10 mg
50 mg
$555.00
$1606.00
(0)

O onalespib é um inibidor da Hsp90 que se liga ao domínio de ligação ao ATP da Hsp90, inibindo a sua função de chaperona e afectando negativamente a estabilidade e a atividade do AHSA2.

BIIB 021

848695-25-0sc-364434
sc-364434A
5 mg
25 mg
$128.00
$650.00
(0)

O BIIB021 é um inibidor da Hsp90 com biodisponibilidade oral que se liga ao domínio de ligação ATP da Hsp90, levando à degradação das suas proteínas clientes, como a AHSA2, e inibindo assim a atividade da AHSA2.

NVP-AUY922

747412-49-3sc-364551
sc-364551A
sc-364551B
sc-364551C
sc-364551D
sc-364551E
5 mg
25 mg
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$150.00
$263.00
$726.00
$1400.00
$2900.00
$11000.00
3
(1)

O Luminespib é um inibidor da Hsp90 à base de isoxazol que interrompe a função de chaperona da Hsp90, levando à degradação de proteínas clientes como a AHSA2, reduzindo a sua função.

Zerumbone

471-05-6sc-364148
sc-364148A
10 mg
50 mg
$110.00
$400.00
(0)

Foi demonstrado que a zerumbona perturba as interações proteína-proteína da Hsp90 com as suas co-chaperonas, que são necessárias para a maturação de proteínas clientes como a AHSA2, inibindo assim a atividade da AHSA2.