AFF4 Inibidores

Os inibidores comuns do AFF4 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, o cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), a triptolida CAS 38748-32-2 e o DRB CAS 53-85-0.

Os inibidores de AFF4 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função da proteína AFF4, que faz parte da família AF4/FMR2 de coactivadores de transcrição. A AFF4 desempenha um papel crucial na regulação da expressão genética, facilitando a montagem e a função do complexo de super elongação (SEC). O SEC é essencial para controlar a fase de alongamento da transcrição pela RNA polimerase II, assegurando que os genes são transcritos de forma adequada e eficiente. O AFF4 actua como uma proteína de suporte, recrutando outros componentes-chave do SEC para as suas posições apropriadas nos genes em transcrição ativa. Ao inibir a AFF4, estes compostos interferem com o processo normal de alongamento da transcrição, fornecendo um meio para estudar a forma como a expressão genética é regulada nesta fase. A investigação que envolve inibidores da AFF4 oferece conhecimentos valiosos sobre a dinâmica do controlo da transcrição, particularmente durante a fase de alongamento, em que muitos mecanismos reguladores convergem para assegurar uma expressão genética precisa. A inibição do AFF4 permite aos investigadores examinar a forma como as perturbações no SEC afectam a transcrição de genes específicos, particularmente os envolvidos em respostas rápidas a estímulos externos. Além disso, os inibidores de AFF4 são utilizados para explorar o papel mais vasto dos coactivadores de transcrição nas redes de regulação dos genes, oferecendo pistas sobre a forma como as células ajustam os seus programas de expressão genética em diferentes contextos, como durante o desenvolvimento ou as respostas ao stress. Ao estudar os efeitos da inibição do AFF4, os cientistas podem também investigar a coordenação entre o alongamento da transcrição e outros processos associados à cromatina, como a modificação das histonas e a remodelação da cromatina, que moldam ainda mais a paisagem transcricional das células.