Adenosine A1-R Inibidores
Os inibidores comuns da adenosina A1-R incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Os inibidores do recetor de adenosina A1 pertencem a uma classe química distinta de compostos que interagem e modulam principalmente o recetor de adenosina A1 (A1AR) no corpo humano. Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem seletivamente ao A1AR, um membro da família dos receptores de adenosina, que desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos. O A1AR é um recetor acoplado à proteína G que se encontra predominantemente no cérebro, no coração e noutros tecidos. Está envolvido na regulação da neurotransmissão, da função cardíaca e do tónus vascular, o que o torna um alvo atraente para a intervenção farmacológica. Os inibidores do recetor de adenosina A1 são concebidos para bloquear ou atenuar especificamente a ativação deste recetor pelo seu ligando endógeno, a adenosina.
Estruturalmente, os inibidores do recetor de adenosina A1 podem variar muito, abrangendo diversos andaimes químicos. No entanto, partilham um farmacóforo comum que lhes permite ligarem-se ao local ativo do A1AR, impedindo assim que o recetor responda aos sinais de adenosina. Ao fazê-lo, estes inibidores podem modificar vários processos fisiológicos controlados pelo A1AR, como a libertação de neurotransmissores, a frequência cardíaca e a constrição dos vasos sanguíneos, entre outros. Esta classe farmacológica de compostos tem suscitado um interesse significativo no domínio do desenvolvimento de medicamentos devido à sua capacidade de modular as respostas mediadas pela adenosina de uma forma altamente selectiva, oferecendo a possibilidade de afinar funções fisiológicas específicas para investigação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína actua como um antagonista competitivo no recetor de adenosina A1, interrompendo os efeitos inibitórios da adenosina na libertação de neurotransmissores. A sua estrutura molecular permite ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas eficazes, promovendo a dessensibilização do recetor. O composto apresenta uma taxa de dissociação rápida, levando a uma modulação rápida da atividade sináptica. Este envolvimento dinâmico altera as vias de sinalização intracelular, aumentando a excitabilidade neuronal e influenciando vários processos fisiológicos. | ||||||
PSB 1115 | 409344-71-4 (anhydrous) | sc-203671 | 10 mg | $131.00 | 5 | |
O PSB 1115 liga-se seletivamente ao recetor A1 da adenosina, apresentando uma modulação alostérica única que aumenta a afinidade do recetor pela adenosina. A sua conformação estrutural facilita interações electrostáticas específicas, estabilizando o recetor num estado ativo. O composto demonstra uma cinética de dissociação lenta, prolongando os seus efeitos nas cascatas de sinalização a jusante. Esta modulação pode levar a respostas celulares alteradas, com impacto em várias vias bioquímicas e na dinâmica do recetor. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
A cafeína-d9 actua como um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, apresentando caraterísticas distintas de ligação competitiva. A sua marcação isotópica permite um rastreio preciso em estudos metabólicos. A configuração estérica única do composto influencia a dinâmica conformacional do recetor, promovendo uma cinética de dissociação rápida. Este comportamento pode modular as vias de sinalização intracelular, afectando a libertação de neurotransmissores e a excitabilidade celular, alterando assim as respostas fisiológicas. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina é um derivado da xantina, tal como a cafeína, e pode inibir a adenosina A1-R, diminuindo a sua atividade e possivelmente a sua expressão. | ||||||
7-Chloro-4-hydroxy-2-phenyl-1,8-naphthyridine | 286411-09-4 | sc-300073 | 5 mg | $408.00 | ||
A 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina apresenta uma ligação selectiva ao recetor de adenosina A1, caracterizada pelas suas interações hidrofóbicas únicas e capacidades de ligação de hidrogénio. A estrutura planar do composto aumenta o empilhamento π-π com resíduos aromáticos, facilitando a ativação do recetor. O seu perfil cinético revela uma afinidade notável para o recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e modulando as respostas celulares através da alteração da atividade dos canais iónicos e dos sistemas de segundos mensageiros. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
O PD 116,948 é um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, que se distingue pela sua capacidade de estabelecer interações electrostáticas específicas e contactos hidrofóbicos com os locais de ligação do recetor. A sua conformação única permite um impedimento estérico eficaz, impedindo a ativação do recetor. A rápida cinética de associação e dissociação do composto contribui para a modulação dinâmica da atividade do recetor, influenciando as vias de sinalização intracelular e a mobilização do cálcio, afectando assim a excitabilidade celular. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-phenylxanthine | 85872-53-3 | sc-361074 sc-361074A | 10 mg 50 mg | $132.00 $551.00 | ||
A 1,3-Dipropil-8-fenilxantina é um potente antagonista do recetor A1 da adenosina, caracterizado pela sua capacidade única de formar fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos na bolsa de ligação do recetor. Este composto apresenta um perfil de ligação distinto, conduzindo a uma ocupação prolongada do recetor e a cascatas de sinalização a jusante alteradas. A sua rigidez estrutural aumenta a seletividade, enquanto a sua natureza lipofílica facilita a permeabilidade da membrana, com impacto na dinâmica da resposta celular. | ||||||
1-Allyl-3,7-dimethyl-8-phenylxanthine | 149981-23-7 | sc-206125 | 25 mg | $170.00 | ||
A 1-alil-3,7-dimetil-8-fenilxantina actua como um antagonista seletivo do recetor de adenosina A1, apresentando interações moleculares únicas através de ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos com aminoácidos-chave. A sua flexibilidade estrutural permite alterações conformacionais dinâmicas após a ligação, influenciando as vias de ativação do recetor. As propriedades electrónicas distintas do composto contribuem para a sua afinidade, enquanto a sua capacidade de modular a dessensibilização do recetor tem impacto nas redes de sinalização celular. | ||||||
SLV 320 | 251945-92-3 | sc-204288 sc-204288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
O SLV 320 é um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, caracterizado pela sua dinâmica de ligação única que envolve interações electrostáticas complexas e impedimentos estéricos com resíduos do recetor. O composto apresenta um elevado grau de especificidade devido à sua arquitetura molecular adaptada, que facilita a ligação precisa à bolsa de ligação do recetor. O seu perfil cinético revela taxas de associação e dissociação rápidas, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor e das cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
O CGH 2466 é um modulador potente do recetor A1 da adenosina, que se distingue pela sua flexibilidade conformacional única que aumenta a afinidade de ligação. O composto envolve-se em interações hidrofóbicas específicas e ligações de hidrogénio com aminoácidos-chave, promovendo um complexo recetor-ligando estável. A sua cinética de reação demonstra um início de ação lento, permitindo um envolvimento prolongado do recetor, o que pode influenciar as vias de sinalização a jusante de uma forma distinta. | ||||||