ADAMTS-5 Inibidores
Os inibidores comuns da ADAMTS-5 incluem, entre outros, o inibidor da ADAMTS-5 CAS 929634-33-3, o TGSH CAS 41481-66-7, o 8-bromo-3-(3-fluorofenil)-2-metil-2,3,5,6-tetrahidro-4H-2,6-metano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-ona, o inibidor de MMP V CAS 223472-31-9 e o BMS-754807 CAS 1001350-96-4.
Os inibidores da ADAMTS-5 pertencem a uma classe química distinta de compostos concebidos para visar seletivamente e inibir a atividade enzimática da ADAMTS-5, um membro da família de proteases ADAMTS. A ADAMTS-5, ou A Disintegrin And Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 5, é uma protease extracelular responsável pela clivagem do aggrecan, um dos principais componentes da matriz da cartilagem. Em condições fisiológicas normais, a ADAMTS-5 desempenha um papel crucial na remodelação e reparação dos tecidos. No entanto, a sua desregulação tem sido implicada em condições patológicas, particularmente na osteoartrite, uma doença progressiva das articulações caracterizada pela degradação da cartilagem. Os inibidores da ADAMTS-5 são concebidos para interferir com a atividade catalítica da enzima, ligando-se ao seu sítio ativo, bloqueando assim a sua capacidade de clivar o aggrecano. Estes inibidores podem ser pequenas moléculas ou produtos biológicos maiores, cada um com uma estrutura molecular e um mecanismo de ação específicos. Ao inibir seletivamente a ADAMTS-5, estes compostos pretendem modular o equilíbrio entre a degradação e a reparação da cartilagem, oferecendo um meio de abordar a degradação da cartilagem observada na osteoartrite.
O desenvolvimento de inibidores da ADAMTS-5 é um processo complexo que envolve uma rigorosa seleção, otimização e caraterização dos compostos candidatos. Os investigadores concentram-se em obter uma elevada especificidade e potência para a inibição da ADAMTS-5, minimizando os efeitos fora do alvo noutras enzimas da família ADAMTS. Sendo uma área de investigação de ponta, os inibidores da ADAMTS-5 representam uma via promissora para intervenções na osteoartrite e noutras doenças relacionadas com a cartilagem. No entanto, o seu desenvolvimento é um esforço contínuo e exigente, e são necessários mais estudos para compreender plenamente as suas propriedades farmacológicas e perfis de segurança. O avanço contínuo dos inibidores da ADAMTS-5 poderá oferecer informações valiosas sobre os mecanismos subjacentes à degradação da cartilagem.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ADAMTS-5 Inhibitor | 929634-33-3 | sc-221212 | 5 mg | $530.00 | ||
O inibidor ADAMTS-5 apresenta padrões de reatividade distintos, principalmente através da sua ligação selectiva à enzima ADAMTS-5. Esta interação interrompe a atividade catalítica da enzima, influenciando as vias proteolíticas. As caraterísticas estruturais do inibidor aumentam a sua afinidade para o local ativo, promovendo a inibição competitiva. Além disso, a sua estabilidade em vários solventes permite aplicações versáteis em ensaios bioquímicos, tornando-o uma ferramenta valiosa para o estudo da dinâmica enzimática e das interações com o substrato. | ||||||
TGSH | 41481-66-7 | sc-474604 sc-474604A sc-474604B | 10 g 25 g 100 g | $300.00 $520.00 $960.00 | 4 | |
A TGSH funciona como um modulador da ADAMTS-5, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, levando a uma redução da sua atividade proteolítica. Os grupos tiol únicos do composto facilitam reacções redox específicas, aumentando a sua reatividade em sistemas biológicos. Além disso, o TGSH demonstra uma notável capacidade de solvatação, influenciando o seu comportamento cinético em ensaios enzimáticos e fornecendo informações sobre a especificidade do substrato e a regulação enzimática. | ||||||
8-bromo-3-(3-fluorophenyl)-2-methyl-2,3,5,6-tetrahydro-4H-2,6-methano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one | sc-493563 | 5 mg | $120.00 | |||
A 8-bromo-3-(3-fluorofenil)-2-metil-2,3,5,6-tetrahidro-4H-2,6-metano-1,3,5-benzoxadiazocina-4-ona apresenta interações únicas com a ADAMTS-5, promovendo alterações conformacionais que modulam a sua função enzimática. A estrutura anelar distintiva do composto aumenta a sua afinidade de ligação, enquanto a presença de substituintes halogéneos influencia a distribuição eletrónica, afectando a cinética da reação. As suas caraterísticas hidrofóbicas contribuem para uma solubilidade selectiva, com impacto no seu comportamento em ambientes bioquímicos. | ||||||
MMP Inhibitor V | 223472-31-9 | sc-203139 | 2 mg | $216.00 | 2 | |
O ONO-4817 é um inibidor seletivo da ADAMTS-5 que tem sido estudado pelos seus efeitos no metabolismo da cartilagem e na progressão da osteoartrite. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
O BMS-754807 é um inibidor seletivo da ADAMTS-5 desenvolvido pela Bristol-Myers Squibb, com o objetivo de travar a destruição da cartilagem na osteoartrite. | ||||||