AChR Inibidores
Os inibidores comuns do AChRβ incluem, entre outros, a quinacrina, o dicloridrato CAS 69-05-6, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de bupropiona CAS 31677-93-7, o cloreto de tetraetilamónio CAS 56-34-8 e a procaína CAS 59-46-1.
Os inibidores da AChR, ou inibidores dos receptores de acetilcolina, são um grupo diversificado de compostos que modulam a atividade dos receptores de acetilcolina (AChRs), que são componentes-chave na transmissão de sinais neurais através das sinapses e das junções neuromusculares. Os receptores de acetilcolina são classificados em dois tipos principais: receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs), que são receptores de canais iónicos, e receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChRs), que são receptores acoplados à proteína G. Os inibidores dos AChR funcionam ligando-se a estes receptores, obstruindo a ação do neurotransmissor acetilcolina e inibindo assim o fluxo de iões subsequente ou as respostas celulares normalmente desencadeadas pela ativação do recetor. A inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, como o antagonismo competitivo, em que o inibidor compete com a acetilcolina pelos locais de ligação, ou o antagonismo não competitivo, em que o inibidor se liga a um local diferente do recetor e provoca alterações alostéricas que reduzem a atividade do recetor.
O desenvolvimento e a identificação de inibidores dos AChR envolvem uma combinação de síntese química, modelização computacional e avaliação biológica pormenorizada. A química sintética é utilizada para criar bibliotecas de moléculas que possam interagir com os receptores de acetilcolina. Em seguida, são utilizados métodos computacionais, incluindo docking molecular e rastreio virtual, para prever a afinidade de ligação e a seletividade destas moléculas em relação aos diferentes subtipos de AChRs. Os candidatos promissores são submetidos a uma série de ensaios in vitro, como estudos de ligação de ligandos e registos electrofisiológicos, para determinar a sua potência inibitória e compreender o seu mecanismo de ação. Podem ser efectuados outros estudos in vivo para avaliar as propriedades farmacocinéticas do composto e a sua capacidade de atravessar barreiras biológicas, como a barreira hemato-encefálica.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
A galamina é um composto sintético que actua como antagonista competitivo dos receptores nicotínicos da acetilcolina, levando ao relaxamento muscular. | ||||||
(+)-Tubocurarine chloride pentahydrate | 6989-98-6 | sc-216029 sc-216029A | 250 mg 1 g | $132.00 $398.00 | ||
A tubocurarina é um alcaloide natural que actua como um antagonista competitivo dos receptores nicotínicos da acetilcolina. Bloqueia os receptores na junção neuromuscular, conduzindo à paralisia muscular. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
A atropina é um medicamento anticolinérgico que actua como antagonista competitivo dos receptores muscarínicos da acetilcolina. É utilizado em várias condições, incluindo bradicardia e certas perturbações gastrointestinais. | ||||||
Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | sc-203179 sc-203179A sc-203179B | 10 mg 50 mg 100 mg | $63.00 $218.00 $460.00 | 2 | |
O dibrometo de pancurónio funciona como um antagonista competitivo dos receptores de acetilcolina (AChRs), caracterizado pela sua estrutura esteroidal rígida que aumenta a especificidade da ligação. Os substituintes brometo únicos do composto contribuem para a sua lipofilicidade, facilitando a penetração na membrana e a interação com o recetor. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, com uma duração significativa do efeito devido à ocupação estável do recetor, modulando, em última análise, a dinâmica da transmissão neuromuscular. | ||||||
Benzoquinonium Dibromide | 311-09-1 | sc-203839 sc-203839A | 10 mg 50 mg | $135.00 $584.00 | 1 | |
O dibrometo de benzoquinónio actua como um potente antagonista dos receptores de acetilcolina (AChRs), distinguindo-se pela sua estrutura quinonóide única que promove a ligação selectiva ao recetor. A presença de grupos dibrometo aumenta o seu carácter electrofílico, permitindo interações específicas com resíduos de aminoácidos no local de ligação ao recetor. Este composto apresenta uma cinética de reação notável, caracterizada por uma rápida inibição competitiva, que altera a transmissão sináptica e influencia as vias de sinalização neuromuscular. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
A escopolamina é outro fármaco anticolinérgico que actua como antagonista competitivo dos receptores muscarínicos. | ||||||
Anisodamine | 55869-99-3 | sc-391216 sc-391216A | 100 mg 500 mg | $69.00 $114.00 | ||
A anisodamina é um composto distinto que interage com os receptores de acetilcolina (AChRs) através das suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo uma estrutura bicíclica. A sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais aumenta a afinidade e a seletividade do recetor. O composto apresenta uma cinética de reação complexa, demonstrando uma inibição competitiva e não competitiva, que pode modular a atividade do recetor. Além disso, a lipofilicidade da anisodamina facilita a sua penetração nas membranas lipídicas, influenciando a sua farmacodinâmica. | ||||||
bPiDDB | 525596-66-1 | sc-362718 sc-362718A | 1 mg 2.5 mg | $115.00 $349.00 | ||
O bPiDDB é um novo composto que se liga aos receptores de acetilcolina (AChRs) através da sua configuração eletrónica e propriedades estéricas únicas. As suas interações moleculares distintas incluem a formação de ligações iónicas com resíduos carregados, o que aumenta significativamente a eficiência da ligação ao recetor. O composto apresenta uma cinética de reação rápida, caracterizada por uma elevada taxa de renovação, permitindo uma modulação rápida das vias de sinalização dos receptores. Além disso, a natureza anfifílica do bPiDDB promove a sua integração em bicamadas lipídicas, afectando a dinâmica das membranas. | ||||||
TMPH hydrochloride | 849461-91-2 | sc-253705 | 5 mg | $219.00 | ||
O cloridrato de TMPH é um composto distinto que interage com os receptores de acetilcolina (AChRs) através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, facilitando uma maior afinidade com o recetor. A sua conformação estrutural única permite uma ligação selectiva, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. O composto demonstra uma estabilidade notável em ambientes aquosos, promovendo um envolvimento sustentado do recetor. Além disso, a capacidade do cloridrato de TMPH para modular as alterações conformacionais nos AChRs contribui para o seu papel dinâmico na comunicação celular. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
A oxibutinina é um medicamento anticolinérgico utilizado no tratamento da bexiga hiperactiva, bloqueando os receptores muscarínicos nos músculos da bexiga. | ||||||