ABCC11 Ativadores

Os activadores ABCC11 comuns incluem, entre outros, ATP CAS 56-65-5, Amprenavir CAS 161814-49-9, Gliburida (Glibenclamida) CAS 10238-21-8, Indometacina CAS 53-86-1 e Probenecide CAS 57-66-9.

Os activadores ABCC11 abrangem um espetro de compostos que, direta ou indiretamente, conduzem a uma maior atividade funcional da proteína ABCC11. O ATP, como fonte de energia primária, é crucial para as acções de transporte da ABCC11, facilitando as alterações conformacionais da proteína que são essenciais para as suas capacidades de efluxo de substratos. Além disso, a interação com substratos específicos, como o Amprenavir e a Indometacina, sugere que a presença destas moléculas pode aumentar a eficiência de transporte da ABCC11. Do mesmo modo, compostos como a gliburida e a probenecida, conhecidos por inibirem a ABCC11, podem induzir um aumento compensatório da atividade da proteína para outros substratos. A presença de Sulindac e Estradiol 17-beta-D-glucuronide, ambos substratos da ABCC11, apoia a noção de que a dinâmica competitiva dos substratos é fundamental para melhorar a função de transporte da proteína. Estas moléculas, ao ligarem-se à ABCC11, sugerem um modelo em que a interação do substrato está diretamente relacionada com uma maior atividade de transporte.

Além disso, compostos como o 17-AAG (Tanespimicina) e o MK-571 interagem indiretamente com o ABCC11. O 17-AAG, ao inibir a Hsp90, pode levar à degradação de proteínas que actuam para suprimir a ABCC11, aumentando assim indiretamente a sua atividade. O MK-571 e o Tariquidar, embora actuem inicialmente como inibidores, poderiam desencadear um ciclo de feedback celular, resultando na regulação positiva ou no aumento da atividade do ABCC11. Pensa-se que o verapamil e a ivermectina também modulam a função de transporte da ABCC11. O verapamil pode atuar como um modulador alostérico, enquanto a ivermectina pode aumentar a atividade do ABCC11 através de uma modulação alostérica positiva ou de um efeito competitivo do substrato. Coletivamente, estes activadores, através dos seus diversos mecanismos, facilitam a funcionalidade melhorada do ABCC11, assegurando um transporte eficaz através da membrana celular sem necessidade de alterações na expressão genética ou de ativação direta da proteína.