5830403L16Rik Ativadores

Os activadores comuns 5830403L16Rik incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Phorbol CAS 17673-25-5 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores químicos do membro transmembranar da família epididimária 2 utilizam vários mecanismos para aumentar a fosforilação, uma modificação pós-tradução necessária para a ativação da proteína. A forskolina actua como um estimulante direto da adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMPc. O aumento resultante dos níveis de cAMP desencadeia a ativação da proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar o membro transmembranar da família epididimária 2. O forbol e o seu análogo PMA são conhecidos activadores da proteína quinase C (PKC), que também tem como alvo a proteína para fosforilação. A anisomicina funciona através da ativação de proteínas cinases activadas pelo stress, que depois fosforilam o membro transmembranar da família epididimária 2, enquanto o ácido okadaico, um inibidor da proteína fosfatase, promove indiretamente a fosforilação ao impedir a desfosforilação de proteínas, incluindo o membro transmembranar da família epididimária 2.

Além disso, vários agentes influenciam a ativação do membro transmembranar da família epididimária 2 através da alteração das concentrações de cálcio intracelular. A ionomicina e o A23187, ambos ionóforos de cálcio, facilitam o influxo de iões de cálcio para o citoplasma, activando subsequentemente as cinases dependentes de cálcio que fosforilam o membro transmembranar da família epididimária 2. A tapsigargina, ao inibir a ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que, de forma semelhante, resulta na ativação de reacções de fosforilação dependentes do cálcio. A rianodina manipula a libertação de cálcio das reservas intracelulares, contribuindo ainda mais para a ativação de cinases que fosforilam o membro transmembranar da família epididimária 2. A dibucaína e o BAPTA-AM, apesar de diferirem na sua função de modificador do potencial de membrana e de quelante de cálcio, respetivamente, podem, em última análise, conduzir a condições favoráveis à fosforilação e subsequente ativação do membro transmembranar da família epididimária 2. A tetrodotoxina, ao bloquear os canais de sódio, pode afetar indiretamente a sinalização de cálcio e, por conseguinte, influenciar também o estado de fosforilação do membro transmembranar da família epididimária 2.