Date published: 2025-10-10

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4E-BP1 Inibidores

Os inibidores comuns de 4E-BP1 incluem, entre outros, Rapamicina CAS 53123-88-9, AZD8055 CAS 1009298-09-2, KU 0063794 CAS 938440-64-3, PP242 CAS 1092351-67-1 e OSI-027 CAS 936890-98-1.

4E-BP1, um membro da família de proteínas de ligação ao fator de iniciação eucariótico 4E (4E-BP), é um regulador chave da iniciação da tradução de proteínas, um processo fundamental que governa a expressão gênica e a homeostase celular. Funcionalmente, 4E-BP1 atua como um repressor da tradução ao se ligar ao fator de iniciação eucariótico 4E (eIF4E), um componente crítico do complexo eIF4F envolvido na iniciação da tradução dependente de cap. Após a fosforilação por várias quinases, incluindo o complexo alvo da rapamicina em mamíferos 1 (mTORC1), 4E-BP1 sofre mudanças conformacionais que liberam sua aderência inibitória sobre o eIF4E, permitindo que o eIF4E interaja com outros fatores de iniciação e ribossomos, facilitando assim a tradução de mRNAs que codificam proteínas envolvidas no crescimento, proliferação e sobrevivência celular.

A inibição da atividade de 4E-BP1 representa uma estratégia potente para modular a tradução de proteínas e controlar as respostas celulares em condições fisiológicas e patológicas. Mecanicamente, a inibição de 4E-BP1 pode ser alcançada através de várias abordagens que visam seu estado de fosforilação e interação com o eIF4E. Inibidores de pequenas moléculas podem interferir diretamente com a atividade quinase de reguladores a montante, como o mTORC1, impedindo assim a fosforilação e ativação de 4E-BP1. Além disso, compostos podem interromper a interação entre 4E-BP1 e eIF4E ao se ligarem competitivamente a qualquer uma das proteínas, impedindo assim a formação do complexo eIF4F e inibindo a iniciação da tradução dependente de cap. Ademais, modificações pós-traducionais e interações proteína-proteína podem regular a função de 4E-BP1, oferecendo vias adicionais para intervenção. Elucidar os mecanismos precisos subjacentes à inibição de 4E-BP1 fornece insights valiosos sobre a regulação da síntese de proteínas e suas implicações na fisiologia celular e em doenças.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

A rapamicina inibe diretamente o mTORC1, que é responsável pela fosforilação do 4E-BP1, aumentando assim o efeito inibidor do 4E-BP1 no início da tradução.

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
12
(2)

O AZD8055 é um inibidor seletivo da mTOR. Ao visar o mTOR, suprime a fosforilação do 4E-BP1, reforçando o seu estado de inibição da tradução.

KU 0063794

938440-64-3sc-361219
10 mg
$209.00
(1)

Ku-0063794 é um inibidor de mTOR que reduz a fosforilação de 4E-BP1, aumentando assim a sua repressão do início da tradução.

PP242

1092351-67-1sc-301606A
sc-301606
1 mg
5 mg
$56.00
$169.00
8
(1)

O PP242 inibe o mTOR e resulta na diminuição da fosforilação do 4E-BP1, aumentando a sua atividade de repressão da tradução.

OSI-027

936890-98-1sc-364557
sc-364557A
10 mg
50 mg
$428.00
$1163.00
1
(0)

O OSI-027 é um inibidor do mTOR competitivo com ATP. A sua ação no mTOR leva à diminuição da fosforilação do 4E-BP1 e ao aumento da inibição da tradução.

WYE-125132

1144068-46-1sc-364651
sc-364651A
10 mg
50 mg
$510.00
$1536.00
(0)

O WYE-125132 inibe o mTOR, que por sua vez reduz a fosforilação do 4E-BP1, reforçando o seu papel na repressão da tradução.

AZD2014

1009298-59-2sc-364420
5 mg
$303.00
2
(0)

O AZD2014 inibe o mTOR, levando a uma redução da fosforilação do 4E-BP1 e a uma maior inibição do início da tradução.

INK 128

1224844-38-5sc-364511
sc-364511A
5 mg
50 mg
$315.00
$1799.00
(1)

O INK 128 é um inibidor do mTOR que reduz a fosforilação do 4E-BP1, aumentando assim a sua repressão do início da tradução.

Everolimus

159351-69-6sc-218452
sc-218452A
5 mg
50 mg
$128.00
$638.00
7
(1)

O everolimus é um inibidor do mTOR e a sua ação leva à diminuição da fosforilação do 4E-BP1 e ao aumento da repressão da tradução.

Palomid 529

914913-88-5sc-364563
sc-364563A
10 mg
50 mg
$300.00
$1000.00
(0)

O Palomid 529 inibe tanto o mTORC1 como o mTORC2, levando a uma redução da fosforilação do 4E-BP1 e a uma maior repressão da tradução.