KU 0063794 의 분자 구조, CAS 번호: 938440-64-3
KU 0063794 (CAS 938440-64-3)
대체 이름:
rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-mo rpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin -7-yl]-2-methoxybenzenemethanol
적용:
KU 0063794 mTORC1과 mTORC2 모두에 대한 FRAP(mTOR) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
938440-64-3
순도:
≥99%
분자량:
465.54
분자식:
C25H31N5O4
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KU-0063794는 mTOR (FRAP) 억제에 대해 높은 특이성을 나타낸다. 30nM의 KU-0063794는 HEK-293 세포에서 소수성 모티프(Thr389)의 인산화와 T 루프 잔류물(Thr229)의 인산화를 차단함으로써 S6K1 활성을 빠르게 억제하기에 충분하다. 100-300nM의 KU-0063794는 S6K1 및 S6 단백질의 아미노산 유도 인산화를 완전히 억제한다. KU-0063794는 용량 의존적 및 시간 의존적 방식으로 Ser2448의 mTORC1 및 Ser2481의 mTORC2의 인산화를 억제한다. KU-0063794는 혈청의 존재 또는 IGF1 자극 후 Ser473 및 예기치 않은 Thr308에서 Akt의 활성 및 인산화뿐만 아니라 Thr246에서 GSK3α/GSK3β, Ser21/Ser9에서 GSK3β 및 Thr24/Thr32에서 Foxo-1/3a의 용량 의존적 억제를 유도한다. KU-0063794는 라파마이신(sc-3504)이 아닌 SGK1 활성 및 Ser422 인산화뿐만 아니라 생리학적 기질 NDGR1도 용량 의존적 방식으로 억제하는 반면, KU-0063794 용량은 포볼 에스테르 유도 ERK 또는 RSK 인산화 및 RSK 활성화를 유도하지 않는다. KU-0063794는 라파마이신에 비해 Thr37, Thr46 및 Ser65에서 4E-BP1의 완전한 탈인산화를 유도하는 데 더 중요한 효능을 나타낸다. KU-0063794는 야생형 및 mLST8 결핍 MEF의 세포 성장을 억제하고 G1 세포 주기 정지를 유도하며, 이는 라파마이신보다 훨씬 더 많이 유도한다.
KU 0063794 (CAS 938440-64-3) 참고자료
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의 억제제:
1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 4E-BP1, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, ADAMTS-17, ANKRD17, Atg9a, Atg9b, C12orf29, C14orf145, CAGE-1, CCDC51, COTE1, DDX34, DEPDC6, DEPTOR, eIF2C1, EIF3S6IP, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GATSL2, GATSL3, Gln3, Imp3, IMPACT, KIAA1609, LAMTOR4, LOC646864, LOC729974, LRBA, MGRN1, MIOS, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NICE4, NKIAMRE, NKR-P1F, Olfr607, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p52 S6 kinase, PHLDA3, PI 3-kinase p101, PIPK II α, PKB Kinase, Plb2, PRAS40, Protor-2, PRR5, Rag A, Rag C, REDD-2, RhebL1, Rictor, RIFF, RIMKLA, RN-tre, Ser/Thr Protein Kinase, SLC38A9, SMG1, SPATA17, SZT2, TESSP5, TINAGL1, Tip41, TLCD2, Tor2, TORC1, TORC2, TTP-αL, UBL7, V1RH16, V1RH20, V1RH21, V1RH3, WISP-3, Ypk2, ZNF486, ZNF492.의 활성화자:
Cyclophilin J, E6TP1_Sipa1l1, eyes absent, hamartin, IFT46, LARP1, MVB12A, TELO2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
KU 0063794, 10 mg | sc-361219 | 10 mg | $209.00 |