17β-HSD14 Inibidores
Os inibidores comuns da 17β-HSD14 incluem, entre outros, a finasterida CAS 98319-26-7, a dutasterida CAS 164656-23-9, o cetoconazol CAS 65277-42-1, a aminoglutetimida CAS 125-84-8 e o letrozol CAS 112809-51-5.
Os inibidores da 17β-HSD14 são uma classe distinta de compostos que não visam diretamente o local ativo da enzima, mas modulam a sua atividade influenciando a disponibilidade de substratos ou cofactores necessários para a sua ação catalítica. Esta modulação é conseguida através de várias vias bioquímicas e interacções com diferentes componentes celulares.
A alizarina, por exemplo, exerce o seu efeito inibitório quelando o zinco, um cofator vital para a 17β-HSD14, alterando assim potencialmente a conformação e a função da enzima. Do mesmo modo, os metais pesados, como o acetato de chumbo e o cloreto de cádmio, perturbam a atividade enzimática ligando-se a grupos tiol ou substituindo cofactores metálicos essenciais no interior da enzima. O trióxido de arsénio alarga esta abordagem ao visar os grupos sulfidrilo nas proteínas, o que poderia inativar a 17β-HSD14.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
A finasterida é um inibidor da esteroide 5α-redutase, uma enzima que converte a testosterona em dihidrotestosterona (DHT). Ao inibir esta enzima, a finasterida diminui indiretamente a disponibilidade de androgénios que poderiam modular a atividade da 17β-HSD14 nos tecidos sensíveis aos androgénios, levando à diminuição da função da 17β-HSD14. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
A dutasterida, tal como a finasterida, suprime a enzima 5α-redutase. No entanto, tem como alvo ambas as isoenzimas, Tipo I e Tipo II, resultando numa redução mais extensa dos níveis de DHT. A consequente diminuição da sinalização androgénica pode atenuar a atividade da 17β-HSD14 indiretamente, uma vez que os androgénios são substratos e moduladores da sua função. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol é um antifúngico de largo espetro conhecido por inibir as enzimas do citocromo P450 envolvidas na síntese de esteróides. Ao reduzir a biossíntese de esteróides, o cetoconazol pode diminuir os substratos disponíveis para a 17β-HSD14, levando a uma redução da atividade da enzima. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
A aminoglutetimida inibe a conversão do colesterol em pregnenolona, o precursor de todos os esteróides, reduzindo assim a disponibilidade de substrato para a 17β-HSD14 e, consequentemente, a sua atividade. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
O letrozol é um inibidor da aromatase que bloqueia a conversão de androgénios em estrogénios. Ao diminuir a síntese de estrogénios, o letrozol pode reduzir indiretamente a atividade da 17β-HSD14, uma vez que a 17β-HSD14 está envolvida no metabolismo dos estrogénios. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
O exemestano, um inactivador da aromatase esteroide, liga-se irreversivelmente à enzima aromatase, reduzindo a síntese de estrogénios. Esta redução pode afetar indiretamente a atividade da 17β-HSD14, alterando o equilíbrio dos estrogénios, que são substratos da 17β-HSD14. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
O anastrozol é um inibidor da aromatase que impede a conversão de androgénios em estrogénios, influenciando a disponibilidade de substrato para a 17β-HSD14 e, por conseguinte, a sua atividade enzimática. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
A mifepristona actua como um antagonista dos receptores de glucocorticóides e de progesterona. Ao antagonizar a progesterona, pode diminuir os substratos disponíveis para a 17β-HSD14, que está envolvida na interconversão dos derivados 20-di-hidro da progesterona. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
O trilostano é um inibidor da 3β-hidroxiesteróide desidrogenase, que está envolvida na biossíntese de todas as hormonas esteróides. Ao inibir a esteroidogénese a montante, reduz indiretamente a disponibilidade de substratos para a 17β-HSD14. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
A abiraterona inibe o citocromo P450 17A1 (CYP17A1), que é essencial para a biossíntese de androgénios. Ao reduzir os níveis de androgénios, a abiraterona afecta indiretamente a atividade da 17β-HSD14 ao diminuir os níveis dos seus substratos. | ||||||