Foram identificados inibidores químicos da proteína codificada pelo gene 1500011H22Rik que funcionam através da perturbação de várias vias de sinalização que regulam a atividade desta proteína. A Wortmannin e o LY294002 são dois desses inibidores que têm como alvo a via do fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A Wortmannin, um metabolito esteroide, actua inibindo seletivamente a PI3K, o que leva a uma redução da fosforilação da AKT. Uma vez que a proteína em questão opera a jusante da via PI3K/AKT, a inibição causada pela Wortmannin resulta numa diminuição da sua atividade funcional. O LY294002, uma molécula sintética, inibe de forma semelhante a PI3K, o que bloqueia a ativação da via de sinalização da AKT, conduzindo assim também a uma supressão da atividade desta proteína.
Ao longo da via PI3K/AKT/mTOR, a rapamicina interrompe a função da mTOR ligando-se à FKBP12, o que, por sua vez, suprime a sinalização a jusante que envolve a mTOR. Esta supressão inclui a atividade funcional da proteína codificada por 1500011H22Rik. Na via MAPK/ERK, o U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK1/2, inibindo a sua capacidade de fosforilar a ERK1/2. Esta inibição impede a ativação de proteínas que são reguladas por esta via, incluindo a proteína de interesse. O SB203580 e o SP600125 inibem diferentes cinases; o SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP cinase, enquanto o SP600125 inibe a JNK. Ambos os inibidores impedem a fosforilação e a ativação de proteínas envolvidas nas respectivas vias MAPK, levando à inibição funcional da proteína codificada por 1500011H22Rik. Adicionalmente, o Gefitinib e o Erlotinib, que são inibidores selectivos da tirosina quinase EGFR, bloqueiam as vias de sinalização activadas pelo EGFR, levando a uma interrupção na cascata de sinalização que regula a atividade da proteína em questão.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um metabolito esteroidal que inibe seletivamente as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, a Wortmannin pode reduzir a fosforilação da AKT, que é um alvo a jusante da PI3K. Dado que a 1500011H22Rik está envolvida numa via de sinalização que inclui a PI3K/AKT, a inibição da PI3K pela Wortmannin resultaria numa diminuição da atividade da AKT, levando à inibição funcional da 1500011H22Rik. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é uma molécula sintética que funciona como um inibidor da PI3K. Ao bloquear a PI3K, o LY294002 impede a ativação da via de sinalização AKT. Uma vez que o 1500011H22Rik funciona a jusante da via PI3K/AKT, a inibição da PI3K pelo LY294002 suprimiria a atividade da AKT, inibindo assim funcionalmente o 1500011H22Rik. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um composto macrólido que se liga ao FKBP12 e inibe o mTOR, que faz parte da via de sinalização PI3K/AKT/mTOR. Ao inibir a atividade de mTOR, a rapamicina pode suprimir a sinalização a jusante que envolve 1500011H22Rik. Isto resulta na inibição funcional do 1500011H22Rik devido à interrupção da sua via de sinalização. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo de MEK1/2, enzimas responsáveis pela fosforilação de ERK1/2 na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 impede a ativação da ERK1/2 e, consequentemente, a atividade funcional das proteínas reguladas por esta via. Uma vez que 1500011H22Rik é um efector a jusante da via MAPK/ERK, a sua função é inibida em resultado do bloqueio a montante desta via pelo U0126. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um composto sintético que inibe especificamente a MEK1/2, semelhante ao U0126. A inibição destas cinases pelo PD98059 leva à inibição funcional da via de sinalização ERK1/2. Como 1500011H22Rik é uma proteína implicada na via MAPK/ERK, a inibição desta via pelo PD98059 resulta na inibição funcional de 1500011H22Rik. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um derivado piridinil imidazol que inibe seletivamente a p38 MAP quinase. A inibição da p38 pelo SB203580 interrompe a via de sinalização da p38 MAPK. Como a 1500011H22Rik é uma proteína que actua a jusante na via da p38 MAPK, a inibição funcional da p38 pelo SB203580 leva à inibição funcional da 1500011H22Rik. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor de antrapirazolona da JNK, impedindo assim a via de sinalização da JNK. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode impedir a fosforilação e a ativação de proteínas que são reguladas pela sinalização JNK. Se a 1500011H22Rik estiver envolvida na via da JNK, a inibição da JNK pelo SP600125 resultaria na inibição funcional da 1500011H22Rik. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um derivado da quinazolina que inibe seletivamente a tirosina quinase do EGFR. A inibição do EGFR pelo gefitinib leva à supressão da via de sinalização do EGFR. Uma vez que o 1500011H22Rik é regulado pela via do EGFR, a inibição do EGFR pelo Gefitinib conduziria à inibição funcional do 1500011H22Rik ao interromper a cascata de sinalização de que faz parte. |