15-LO Inibidores
Os inibidores comuns da 15-LO incluem, entre outros, o Ebselen CAS 60940-34-3, o NDGA (ácido Nordihidroguaiarético) CAS 500-38-9, a Curcumina CAS 458-37-7, a Quercetina CAS 117-39-5 e o Zileuton CAS 111406-87-2.
Os inibidores da 15-LO representam um grupo diversificado de compostos químicos que têm como alvo principal a enzima 15-lipoxigenase (15-LO), interferindo nas suas funções bioquímicas. O papel principal da 15-LO é oxidar ácidos gordos polinsaturados, como o ácido araquidónico, para produzir vários mediadores lipídicos bioactivos. Estes mediadores lipídicos estão frequentemente implicados numa série de processos fisiológicos e fisiopatológicos, como a inflamação, as respostas imunitárias e a diferenciação celular. Os compostos que servem como inibidores da 15-LO podem atuar através de vários mecanismos, como a ligação direta ao local ativo da enzima, a competição com o substrato ou a regulação negativa da expressão da enzima ao nível do ARNm. Estes compostos exibem frequentemente os seus efeitos inibitórios diminuindo a capacidade da enzima para formar os seus produtos finais típicos, como o ácido 15-hidroxieicosatetraenóico (15-HETE).
A diversidade química entre os inibidores da 15-LO é substancial, englobando flavonóides como a quercetina e o kaempferol, polifenóis como o resveratrol e a curcumina e compostos sintéticos como o zileuton. Estas moléculas podem ser encontradas em várias fontes, incluindo plantas, fungos e vias sintéticas. Apesar das suas origens variadas, partilham geralmente a caraterística comum de atenuarem, em certa medida, a atividade enzimática da 15-LO. Factores como a estrutura química, os grupos funcionais e outras propriedades físico-químicas podem influenciar a afinidade e a eficácia destes inibidores em relação à 15-LO. Os estudos utilizam frequentemente técnicas como ensaios enzimáticos, docking molecular e análise da expressão genética para compreender os mecanismos através dos quais estes compostos exercem os seus efeitos inibitórios sobre a 15-LO.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
O ebselen (CAS 60940-34-3) é um composto organosselénico com propriedades antioxidantes. Funciona como um inibidor da 15-Lipoxigenase (15-LO), uma enzima que metaboliza os ácidos gordos polinsaturados. O Ebselen liga-se ao local ativo da 15-LO, perturbando a sua função enzimática. Esta inibição afecta a produção de mediadores pró-inflamatórios e modifica várias vias bioquímicas. O composto consegue este objetivo principalmente através da alteração covalente de resíduos críticos de cisteína na enzima. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
O NDGA é conhecido por inibir a atividade enzimática da 15-LO. Interfere na conversão catalítica dos ácidos gordos, reduzindo assim a formação de mediadores lipídicos. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
A luteolina bloqueia o local catalítico da 15-LO, inibindo a sua capacidade de converter ácidos gordos polinsaturados em mediadores lipídicos bioactivos. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
O ETYA actua como um potente inibidor da 15-lipoxigenase, caracterizado pela sua capacidade única de se envolver em interações moleculares específicas que estabilizam o local ativo da enzima. A presença da sua cadeia acil promove interações hidrofóbicas, aumentando a eficiência da ligação. Esta interação altera os parâmetros cinéticos da enzima, conduzindo a uma redução significativa da formação de produtos. Além disso, as caraterísticas estruturais da ETYA podem influenciar a acessibilidade do substrato, modulando ainda mais a atividade enzimática e as vias metabólicas. | ||||||
PD-146176 | 4079-26-9 | sc-200678 sc-200678A | 10 mg 50 mg | $122.00 $446.00 | 9 | |
O PD-146176 funciona como um inibidor seletivo da 15-lipoxigenase, apresentando uma dinâmica de ligação única que perturba o mecanismo catalítico da enzima. Os seus motivos estruturais distintos facilitam interações específicas com resíduos de aminoácidos essenciais, alterando a conformação da enzima. Isto resulta numa cinética de reação modificada, caracterizada por uma diminuição da renovação do substrato. Além disso, as regiões hidrofóbicas do PD-146176 podem influenciar a afinidade do substrato da enzima, afectando o fluxo metabólico global. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
Pensa-se que a baicaleína bloqueia o local ativo da 15-LO, o que inibe a sua capacidade de catalisar a oxidação dos ácidos gordos. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina regula negativamente os níveis de ARNm da 15-LO, afectando assim a sua expressão global e atividade enzimática. | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
O ETI actua como um potente modulador da 15-lipoxigenase, apresentando interações moleculares únicas que estabilizam a forma inativa da enzima. Os seus locais de ligação específicos induzem alterações conformacionais, impedindo efetivamente o acesso ao substrato. As propriedades electrónicas distintas do composto aumentam a sua afinidade por resíduos críticos do sítio ativo, conduzindo a uma cinética de reação alterada. Além disso, o volume estérico do ETI pode influenciar a formação de complexos enzima-substrato, afectando ainda mais as vias metabólicas. | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | 1 | |
O 2-TEDC funciona como um inibidor seletivo da 15-lipoxigenase, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Este composto apresenta caraterísticas estéricas e electrónicas únicas que facilitam interações específicas com resíduos de aminoácidos chave, interrompendo a atividade catalítica da enzima. A sua presença altera a dinâmica de ligação do substrato e promove uma mudança no panorama conformacional da enzima, afectando, em última análise, o metabolismo lipídico e as vias de sinalização. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina compete pelo sítio ativo da 15-LO e pensa-se que inibe a sua atividade enzimática ao reduzir a disponibilidade do substrato. | ||||||