Date published: 2025-9-11

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PD-146176 (CAS 4079-26-9)

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대체 이름:
6,11-Dihydro[1]benzothiopyrano[4,3-b]indole
적용:
PD-146176 는 강력하고 선택적인 15-LO 억제제입니다.
CAS 등록번호:
4079-26-9
순도:
≥98%
분자량:
237.3
분자식:
C15H11NS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PD-146176은 내피세포에서 산화제 스트레스 유발 세포자멸사를 억제하는 15-LO의 강력하고 선택적인 억제제이다. 연구에 따르면 PD-146176은 비특이적 항산화 특성을 통해 뉴질랜드 흰토끼의 죽상경화성 병변 발생을 감소시킨다. PD-146176은 15-LO에 대해 비경쟁적 억제제로 작용하여 Ki= 197 nM을 나타내는 것으로 알려져 있다. 또한 PD-146176은 죽상경화성 병변의 단핵구 대식세포 농축과 섬유성 플라크 발생을 감소시킨다.


PD-146176 (CAS 4079-26-9) 참고자료

  1. PC-3 인간 전립선암 세포에서 15-리폭시게나제-1의 과발현은 종양 형성을 증가시킵니다.  |  Kelavkar, UP., et al. 2001. Carcinogenesis. 22: 1765-73. PMID: 11698337
  2. 산화 스트레스 동안 15-HPETE 생성이 증가하면 내피 세포의 세포 사멸이 유도됩니다.  |  Sordillo, LM., et al. 2005. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 76: 19-34. PMID: 15967159
  3. 염증성 장 질환에서의 리폭신 생합성.  |  Mangino, MJ., et al. 2006. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 79: 84-92. PMID: 16516812
  4. 아밀로이드 베타 전구체 단백질 대사에서 12/15 리폭시게나제의 역할.  |  Succol, F. and Praticò, D. 2007. J Neurochem. 103: 380-7. PMID: 17877641
  5. 15-리폭시게나제 대사 산물은 이중 가닥 RNA에 의해 유도되는 T 헬퍼 1형 알레르기 염증의 발생에 중요한 역할을 합니다.  |  Jeon, SG., et al. 2009. Clin Exp Allergy. 39: 908-17. PMID: 19260872
  6. 아라키돈산 에폭시게나제와 12(S)-리폭시게나제: 산소에 대한 동맥관 수축에 이들이 함께 관여한다는 증거.  |  Baragatti, B. and Coceani, F. 2011. Can J Physiol Pharmacol. 89: 329-34. PMID: 21619415
  7. SAT1의 활성화는 폴리아민 대사와 p53 매개 페로렙토시스 반응에 관여합니다.  |  Ou, Y., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: E6806-E6812. PMID: 27698118
  8. 페로스타틴-1과 리프록스타틴-1에 의한 세포 보호 메커니즘과 페로토시스 세포 사멸에서 지질 과산화의 역할에 대해.  |  Zilka, O., et al. 2017. ACS Cent Sci. 3: 232-243. PMID: 28386601
  9. 마우스 흑색종 세포주 B16F10에서 선택적 COX 및 LOX 억제제 및 항암제와의 조합의 시험관 내 효과.  |  Da-Costa-Rocha, I. and Prieto, JM. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34204367
  10. SSAT1/ALOX15 축의 활성화는 신경세포 퇴화증 유발을 통해 뇌 허혈/재관류 손상을 악화시킵니다.  |  Zhao, J., et al. 2022. Neuroscience. 485: 78-90. PMID: 35090880
  11. PD146176은 인간 EA.hy926 내피 세포 기능에 영향을 미쳐 LOX, COX 및 CYP 에폭시게나제의 옥실리핀 생성을 차등적으로 조절합니다.  |  Du, Y., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 1867: 159156. PMID: 35367352
  12. 유의미한 항산화 특성이 없는 고선택적 15-리폭시게나제 억제제를 사용한 토끼의 식이 유발 죽상동맥경화증 완화.  |  Sendobry, SM., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1199-206. PMID: 9105693
  13. 특정 15-리폭시게나제 억제제는 토끼에서 고콜레스테롤혈증에 의한 죽상동맥경화증의 진행과 단핵구-대식세포 농축을 제한합니다.  |  Bocan, TM., et al. 1998. Atherosclerosis. 136: 203-16. PMID: 9543090

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